公开(公告)号：CN111662349B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。

公开(公告)号：CN113069516A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110395103.2

申请日：2021-04-13

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 向延卫 ,  张勇 ,  崔龙涛 ,  朱维良 ,  闫语 ,  鲁冰

IPC: A61K36/90 ,  A61K36/896 ,  A61P17/04

Abstract: 本申请属于医药领域。本申请涉及一种防治皮肤瘙痒症的中药组合物，它由下述重量配比的原料药制成：土茯苓2份、生地黄2份、黄芩1份、赤芍1份、丹皮1份、当归1份、防风1份、荆芥1份、徐长卿1份。本发明的中药组合物可进一步优化为以下重量配比的原料药制成：土茯苓2份、黄芩1份、赤芍1份。本发明还涉及一种防治皮肤瘙痒症的中药组合物，它包含下列重量份成分：土茯苓提取物2份、黄芩提取物3份、赤芍提取物4份。本发明的中药组合物可加工成水剂、乳剂、膏剂等外用制剂，采用此提取物制备的产品具有止痒、抗炎效果，可用于瘙痒症、银屑病的治疗及预防。

公开(公告)号：CN105982885B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201510087003.8

申请日：2015-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 李医明 ,  郭夫江 ,  杜国新 ,  冯丽 ,  黄诚 ,  朱维良 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示：补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性，具有PPARα/γ双重激动活性，可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN105982884B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201510087002.3

申请日：2015-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 李医明 ,  黄诚 ,  冯丽 ,  郭夫江 ,  杜国新 ,  朱维良 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。

公开(公告)号：CN105982884A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510087002.3

申请日：2015-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 李医明 ,  黄诚 ,  冯丽 ,  郭夫江 ,  杜国新 ,  朱维良 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。

公开(公告)号：CN118724922A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310347438.6

申请日：2023-03-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  葛广波 ,  杨英豪 ,  吴悦 ,  熊媛 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张鑫贲 ,  朱维良

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂及其制备方法和用途，所述唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂由以下通式I表示。本申请的通式I的唑啉铵芳醚类化合物具有良好的CYP1A1共价抑制活性以及良好的肿瘤或癌症治疗活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116942760A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310353229.2

申请日：2023-04-04

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许家佗 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔龙涛 ,  徐志建 ,  陈凯先 ,  石禹龙 ,  马敏斐 ,  杨延青

IPC: A61K36/8969 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一种具有抗冠状病毒作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。所述中药复方组合物，其由包括以下的原料配伍制成：甘草、党参(和/或人参、西洋参)、金银花、罗汉果、菊花、玉竹、鱼腥草、蒲公英、陈皮、桑叶。上述10味中药中每味中药至少存在一种以上的小分子化合物可作用于一种以上与冠状病毒入侵、复制、释放及炎症和免疫反应相关的蛋白质，包括Mpro、RdRp、PLpro、Helicase、TMPRSS2、HSP90、ATP1A1、ATP2B1、eEF1A和eIF4A‑I等，从而抑制这些蛋白质的生物活性，发挥抗冠状病毒作用。上述10味中药组成的复方组合物符合中医理论，具有健脾化湿、宣肺清热、养阴生津、祛痰止咳功效，适用于冠状病毒感染所致的无症状、呼吸系统不适、轻型、普通型患者。

公开(公告)号：CN116903531A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310906986.8

申请日：2023-07-21

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 葛广波 ,  李波 ,  龚嘉豪 ,  陆诗炜 ,  张凤 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

Abstract: 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂，其结构式如下：#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性，延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢，进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩～0.04微摩。此外，该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN110672855B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN201910893240.1

申请日：2014-01-10

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨永清 ,  尹磊淼 ,  王宇 ,  徐玉东 ,  朱维良 ,  陈照强 ,  张勇

IPC: G01N33/68 ,  A61K31/7048 ,  A61P11/08

Abstract: 本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin 2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin 2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。

公开(公告)号：CN111662349A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素-7-O-芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR-1和VEGFR-2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。