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公开(公告)号：CN119843369A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202411994077.5
申请日：2024-12-31
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及一种On‑DNA芳基硫醚结构化合物的构建方法，该方法包括由On‑DNA芳基硫醇或On‑DNA芳基硫酚与卤代物反应生成On‑DNA芳基硫醚结构化合物的步骤，该步骤为室温下光催化反应，反应用光源的波长为315纳米至455纳米，反应用溶剂包括有机溶剂和水，所述溶剂中的有机溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺中的一种或多种。本申请的反应条件可以一次性获得丰富结构的寡聚核酸‑芳基硫醚结构化合物，反应条件广适性显著优于现有技术，不仅适用于一级或二级卤代物作为反应原料，三级碘代物转化率也能够做到90%以上。
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公开(公告)号：CN115385974B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202211131396.4
申请日：2022-09-16
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法，属于基因编码化合物库构建领域。该方法以寡聚核酸‑末端炔烃化合物和芳基硼酸为原料，在铜催化剂和碱的存在下反应得到了On‑DNA芳基炔烃类先导化合物。本发明合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法成本低，对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物，在构建基因编码化合物库中应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN119375390A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411609323.0
申请日：2024-11-12
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 一种基于自动化的高通量分析方法、系统、介质及产品，该方法包括：采集预设数量孔板容器中的多个样品数据；确定横坐标为时间、纵坐标为离子信号强度的质谱检测图；确定不同反应条件下的目标生成物质谱；确定目标生成物质谱峰面积列表；选取目标生成物质谱峰面积列表中的前百分之X，得到TOPX%目标化合物反应条件列表；基于预设TopX反应条件序列信息和TOPX%目标化合物反应条件列表，依次测试不同TOPX%反应条件下的目标化合物，得到TOPX数据；根据TOPX数据确定紫外光谱图；根据每个紫外峰的面积和所有紫外峰的总面积，确定每个目标化合物的占比，并生成目标化合物占比饼图。实施该方法，以提高样本分析的效率。
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公开(公告)号：CN114230626B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202111308738.0
申请日：2021-11-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种在寡聚核酸上合成重要的四元环内酰胺类化合物的方法。该方法有应用于基因编码化合物库构建的潜在价值。通过寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮反应的方法，可以构建四元环内酰胺的基因编码化合物库，丰富了基因编码化合物库的多样性。本发明提供的寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮的反应收率较高、普适性好、条件温和、操作方便，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN114277446B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202111308769.6
申请日：2021-11-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种由寡聚核酸‑末端炔烃化合物通过衣笠反应(Kinugasa reaction)构建基因编码β‑内酰胺化合物库的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和，能高效率地实现基因编码β‑内酰胺化合物库的构建，为丰富基因编码β‑内酰胺化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。该方法适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118461019A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410663875.3
申请日：2024-05-27
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA磺酰胺类化合物库的构建方法。本申请用电化学反应合成on‑DNA磺酰胺类化合物，具体是将0.01~1.0毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑末端胺化合物、50~1000当量的亚磺酸钠试剂、25~300当量的电解质及溶剂混合，于0~35℃下铂丝做正负电极，施加0.5V~3.0V电压，反应15分钟以上转化为寡聚核酸‑磺酰胺结构化合物，反应条件温和，转化率最高达99%。
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公开(公告)号：CN114853822B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210675164.9
申请日：2022-06-15
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种寡聚核苷酸‑二硫化物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。本发明寡聚核苷酸‑二硫化物如式I所示。本发明寡聚核苷酸‑二硫化物的合成方法是在碱性条件下，寡聚核苷酸‑硫醇化合物1和硫醇化合物2在溶剂中反应，得到式I所示寡聚核苷酸‑二硫化物。本发明合成寡聚核苷酸‑二硫化物的方法普适性好、操作简单，能高效率地在寡聚核苷酸上合成二硫化物。同时，本发明方法对DNA损伤小，且反应过程中DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的二硫化物骨架，为合成多样性的二硫化物提供了一条快捷实用的有效途径，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114478656B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210055917.6
申请日：2022-01-18
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种醛基氧化合成寡聚核酸‑芳香羧酸的方法，所述方法是以式II所示寡聚核酸‑芳香醛基化合物为原料，在氧化剂、碱的存在下于溶剂中反应，得到式I所示寡聚核酸‑芳香羧酸化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑芳香羧酸类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114106072B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111520890.5
申请日：2021-12-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种由DNA‑末端炔烃化合物制备DNA‑碘代炔烃化合物的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和，能高效率地实现DNA‑碘代炔烃化合物的合成，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。DNA‑碘代炔烃化合物是基因编码化合物库构建的一类重要原料，具有巨大的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN116626189A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310559905.1
申请日：2023-05-15
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及DNA编码化合物库领域，具体公开了一种基于LC‑MS对On‑DNA化学反应中DNA损伤的分析方法。该分析方法包括：选取内参样品和标准品，配制一组含有标准品与内参样品的标准液；将标准液进行LC‑MS分析，以标准品与内参样品的摩尔比为横坐标，以检测信号响应比值为纵坐标，得到标准工作曲线；利用内参样品进行On‑DNA化学反应后得到待测样品液，再与标准品混合后，进行LC‑MS分析，计算内参样品的回收率，并判断DNA损伤情况。该分析方法通过LC‑MS提供的样品分子量和信号强度的改变，可以在一天内完成对数百种反应类型的DNA损伤鉴定，这对于DEL文库的后期筛选及高通量分析有重要意义。
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