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公开(公告)号:CN101333166B
公开(公告)日:2012-06-13
申请号:CN200810020994.8
申请日:2008-08-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07C69/66 , C07C69/734 , C07C67/08 , A61K31/216 , A61P29/00 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 一类缩酚酸类化合物,它有如下通式:式中:R1=-CH3或-CH2CH3;R2=H、F、Cl或Br;R3=H、Cl、Br、OCH3、OCH2CH3或NO2;R4=H、F、Cl、Br、OCH3、OCH2CH3或CH3;R5=H或OCH3;n=0或1。本发明的缩酚酸类化合物不仅可以抑制革兰氏阳性菌株,而且有些还可以抑制革兰氏阴性菌株,后者是以前的文献未曾报道过的。本发明还对抗菌筛选出的活性好的化合物进行了抑制由细菌引起的IL-8产生量的测试,结果表明其中一个化合物具有较强的抑制由大肠杆菌刺激产生的IL-8,因而可以有潜力成为一类非甾体类抗炎药。
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公开(公告)号:CN101723894B
公开(公告)日:2011-12-28
申请号:CN200910232198.5
申请日:2009-12-03
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/40 , C07D401/12 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 一类喹啉酰胺类衍生物,其特征是它有如下通式:式中:当X=C,R1=OH时,R2=CH3、Cl、Br、F或I,R3=R4=R5=H;或者R3=Br、F或I,R2=R4=R5=H;或者R4=Br、F或I,R2=R3=R5=H;或者R5=Cl、Br、F或I,则R2=R3=R4=H;当X=N时,R4=CH3,R1=Cl、Br、F或I,R2=R3=H,无R5;或者R1=Cl、Br、F或I,R4=OH或H,R3=H,无R5。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物,与VEGFR有很强的特异性结合能力,通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合,从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导,抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。
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公开(公告)号:CN101914095A
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN201010244869.2
申请日:2010-08-04
Applicant: 南京大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一类2-氯吡啶衍生物,它有如下通式:式中:R为:本发明的2-氯吡啶衍生物对人肝癌细胞(Hep-G2)生长有明显的抑制作用,因此本发明的2-氯吡啶衍生物可以在制备抗肝癌药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN101759695A
公开(公告)日:2010-06-30
申请号:CN200910264116.5
申请日:2009-12-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 一类含有吡唑环的噻唑类衍生物,它有如下通式:式中:R3=F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH或NO2;R4=Cl或H;当R1=CH3,则R2=CH3;当R1=Br,R2=H。本发明的新型含有吡唑环的硫脲类衍生物对人体口腔上表皮癌细胞株(KB)和人白血病细胞株(K562)有明显的抑制作用,因此本发明的硫脲类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN101735150A
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200910263121.4
申请日:2009-12-16
Applicant: 南京大学
IPC: C07D231/06 , A61K31/415 , A61P35/00
Abstract: 一类新型含有吡唑环的硫脲类衍生物,它有如下通式:式中:R1=CH3、Cl、Br或H;R1=CH3、Cl、Br或H;R3=F、Cl、Br或H;R4=F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH、NO2或H。本发明的新型含有吡唑环的硫脲类衍生物对人体口腔上表皮癌细胞株(KB)和人白血病细胞株(K562)有明显的抑制作用,因此本发明的硫脲类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN101723894A
公开(公告)日:2010-06-09
申请号:CN200910232198.5
申请日:2009-12-03
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/40 , C07D401/12 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 一类喹啉酰胺类衍生物,其特征是它有如下通式:式中:当X=C,R1=OH时,R2=CH3、Cl、Br、F或I,R3=R4=R5=H;或者R3=Br、F或I,R2=R4=R5=H;或者R4=Br、F或I,R2=R3=R5=H;或者R5=Cl、Br、F或I,则R2=R3=R4=H;当X=N时,R4=CH3,R1=Cl、Br、F或I,R2=R3=H,无R5;或者R1=C1、Br、F或I,R4=OH或H,R3=H,无R5。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物,与VEGFR有很强的特异性结合能力,通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合,从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导,抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。
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公开(公告)号:CN101012213A
公开(公告)日:2007-08-08
申请号:CN200610161369.6
申请日:2006-12-22
Applicant: 南京大学
IPC: C07D311/36 , C07D405/12 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4433 , A61K31/496 , A61K31/4178 , A61P35/00
Abstract: 一类染料木素的衍生物,其特征是它具有I、II通式,式I、II中R1为具有如右下式结构的基团(A-K),R2=-H或甲基,R3=-H或甲基,实验表明,本发明的染料木素的衍生物对S180、EAC和HepA细胞显示细胞毒性,对鼻咽癌、乳腺癌、肝癌、肺癌和大肠癌均有明显的抑制作用,因此本发明的染料木素衍生物可以用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN109020890B
公开(公告)日:2022-02-08
申请号:CN201811079985.6
申请日:2018-09-12
Applicant: 南京大学
IPC: C07D231/54 , C07D231/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新型微管蛋白抑制剂饱和脂肪环骈吡唑衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。具有式I所示结构:其中:n选自1、2、3;R1选自:‑H、‑OCH3;R2选自:‑H、‑Cl、‑OCH3;R3选自:‑H、‑OCH3;R4选自:‑H、‑F、‑OH、‑CH3、‑OCH3;R5选自:‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CH3、‑CF3、‑OCH3、‑COOH、‑NO2、‑OH;R6选自:‑H、‑OCH3。
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公开(公告)号:CN112980637A
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN201911305672.2
申请日:2019-12-17
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明公开了一种复合型果酒的制备方法。本发明所述的复合型果酒是以猕猴桃、白刺果为主要原料,经复合果汁的制备,加入果胶酶及明胶分解果胶质和去单宁,复合果汁经调配、灭菌、酵母活化、发酵、澄清、过滤等步骤制备成复合果酒。本发明根据市场需求,按照营养互补原理,弥补了单一型果酒的不足,营养成分更加丰富而全面,产品透明清亮,酒香清纯,果香浓郁,风味独特具有猕猴桃和白刺的自然风味,同时保留了猕猴桃和白刺的营养成分和保健功能。
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