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公开(公告)号:CN112341442B
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202010787808.4
申请日:2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D403/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂,具体涉及一类抑制IL‑17A的化合物及其作为免疫调节剂在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制IL‑17A类药物中的用途,为临床上筛选和/或制备与IL‑17A活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号:CN113444023A
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN202110299264.1
申请日:2021-03-22
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/20
Abstract: 本发明涉及一种叔丁氧羰基保护的氨类化合物的合成方法及应用,具体涉及一种式(I)所示化合物的新的合成方法。
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公开(公告)号:CN113387932A
公开(公告)日:2021-09-14
申请号:CN202110262898.X
申请日:2021-03-11
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明提供一种新的双功能化合物及其在制备药物中的用途。本发明的双功能化合物是一种蛋白靶向联合体,通过连接链将BRD4蛋白抑制剂和E3泛素连接酶配体连接而得到,能够选择性诱导BRD4蛋白降解。
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公开(公告)号:CN113072597A
公开(公告)日:2021-07-06
申请号:CN202010571322.7
申请日:2020-06-22
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA羰基二氮杂环化合物的方法,具体是由On‑DNA二胺化合物与活性羰基化合物反应得到On‑DNA羰基二氮杂环化合物的方法。该方法底物适用范围广,能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,操作简单,条件温和,环境友好,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN111471056B
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN202010066537.3
申请日:2020-01-20
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D498/06 , C07D487/06 , C07D515/06 , A61K31/4188 , A61K31/454 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明提供了一种大环类免疫调节剂,公开了式I所示的化合物及其互变异构体、对映异构体,或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物。实验结果表明,本发明的化合物能够与STING有效结合,具有良好的STING蛋白激动功能。所以,本发明的化合物可作为STING激动剂并用于治疗各种相关病症。本发明提供的化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物,特别是在制备治疗炎性、自身免疫性疾病、感染性疾病、癌症或癌前期综合征的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号:CN112830950A
公开(公告)日:2021-05-25
申请号:CN202010804505.9
申请日:2020-08-13
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA二氢噻唑/噻唑化合物的方法,该方法以On‑DNA氰基化合物为原料,与半胱氨酸及其衍生物反应得到On‑DNA二氢噻唑化合物,On‑DNA二氢噻唑化合物可进一步通过氧化可以得到On‑DNA噻唑化合物。该方法无需催化剂,不引入金属类试剂,操作简单,环境友好,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN112794874A
公开(公告)日:2021-05-14
申请号:CN202010559190.6
申请日:2020-06-22
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种On‑DNA Petasis反应的合成方法,该方法是以On‑DNA胺基化合物为底物,与α取代醛、硼酸/硼酸酯化合物反应得到On‑DNA产物。该方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,后处理简单,环境友好;且能够大规模的引入α取代醛、硼酸/硼酸酯化合物作为合成模块,能够在较短时间内高收率得到高多样性的DNA编码化合物,并且适合使用大批量多孔板操作。
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公开(公告)号:CN112341441A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202010791201.3
申请日:2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D405/14 , C07D405/04 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂,具体涉及一类式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐。实验证明,该化合物具有良好的IL‑17A抑制活性,可以用来制备IL‑17A抑制剂以及预防和/或治疗IL‑17A介导的疾病(比如炎症、自身免疫性疾病、感染性疾病、癌症、癌前期综合征等)的药物,为临床治疗与IL‑17A活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。
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公开(公告)号:CN112341440A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202010789972.9
申请日:2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D405/14 , C07D235/14 , C07D403/14 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P13/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61P27/02 , A61P17/10 , A61P37/08 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂,具体涉及一类式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐。实验证明,该化合物具有良好的IL‑17A抑制活性,可以用来制备IL‑17A抑制剂以及预防和/或治疗IL‑17A介导的疾病(比如炎症、自身免疫性疾病、感染性疾病、癌症、癌前期综合征等)的药物,为临床治疗与IL‑17A活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。
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公开(公告)号:CN112341429A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202010788242.7
申请日:2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D333/28 , C07D311/96 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及一种IL‑17A调节剂化合物的中间体化合物。通过本发明中间体化合物合成得到的IL‑17A调节剂化合物具有较好的IL‑17A抑制活性。
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