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公开(公告)号：CN103450343B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201210181076.X
申请日：2012-06-01
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了通式I代表的3种抗血栓拟肽，提供了它们的分子模拟方法，提供了它们的制备方法，提供了它们对糖蛋白IIb/IIIa和P-选择素表达的抑制作用，提供了它们的抗血小板聚集作用，进一步提供了它们在大鼠血栓形成模型上的抗血栓作用。因而本发明提供了通式I代表的3种抗血栓拟肽作为抗血栓剂的临床应用前景。式中AA代表Ser或Val或Phe残基。
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公开(公告)号：CN103450198B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201210173739.3
申请日：2012-05-29
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了通式I的15种咪唑并吡啶并咪唑-3-取代乙酸苄酯[式中的R为L-氨基酸的侧链，具体为H，CH3，CH(CH3)2，CH2CH(CH3)2，CH(CH3)CH2CH3，CH2C6H5，CH(OH)CH3，CH2CO2Bzl，CH2C6H4OH-p，(CH2)3NHC(NH)NH(NO2)，CH2CONH2，(CH2)2CONH2，Indole-5-yl-CH2，(CH2)2CO2Bzl或(CH2)2SCH3]、公开了它们的制备、公开了它们的体外和体内的抗肿瘤活性，因而公开了它们作为抗肿瘤药物的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN103450197B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201210173716.2
申请日：2012-05-29
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/437 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了通式I代表的10种环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸(式中AA代表缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，甘氨酸残基，谷氨酸残基，色氨酸残基，甲硫氨酸残基，天冬氨酸残基，苯丙氨酸残基和酪氨酸残基)，公开了它们的合成方法，公开了它们的体外抗血小板聚集实验，进一步公开了它们在大鼠颈动静脉旁路插管血栓形成模型的抗血栓活性，因而本发明公开了它们在制备抗血栓剂中的应用。
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公开(公告)号：CN103450329B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201210173686.5
申请日：2012-05-29
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了通式I代表的14种3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯(式中AA选自L-Ser残基，L-Glu(OBzl)残基，L-Phe残基，L-Val残基，L-Arg残基，L-Tyr残基，L-Ala残基，L-Trp残基，L-Asn残基，L-Met残基，L-Ile残基，Gly残基，L-Asp(OBzl)残基和L-Leu残基)、公开了它们的制备方法、公开了它们对HT-29、K562、A549、HL60四株肿瘤细胞增殖的抑制作用，进一步公开了它们对荷S180小鼠肿瘤增长的抑制作用，因而本发明公开了它们作为抗肿瘤药物的应用。
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公开(公告)号：CN103446589B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201210181008.3
申请日：2012-06-01
Applicant: 首都医科大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/437 , A61K31/30 , A61P9/08 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了将四氢β-咔啉羧酸通过二乙烯三胺为连接臂连接到环糊精上形成的6-[(1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精与铜形成的配合物及其制备方法。本发明进一步公开了该铜配合物的良好的体内抗血栓活性和体外血管舒张作用。本发明为发展生物利用度高、抗血栓活性强的药物提供了优秀候选化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103450195B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201210183052.8
申请日：2012-06-05
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P37/06
Abstract: 本发明涉及通式I的6种具有免疫抑制活性的脂肪链醇修饰的咔啉羧酸类似物，式中n＝6、8、10、12、14或16。本发明还涉及它们的制备方法。本发明进一步涉及它们的纳米结构。本发明通过研究所述的饱和脂肪链醇修饰的咔啉羧酸类似物对脾淋巴细胞丝裂原增殖反应的抑制作用以及对小鼠耳后心肌移植后的存活时间，进一步涉及了它们的优秀免疫抑制作用。在制备免疫抑制药物中通式I的6种具有免疫抑制活性的脂肪链醇修饰的咔啉羧酸类似物具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN103159835B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201110415153.9
申请日：2011-12-13
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07K7/52 , C07C235/20 , C07C231/12 , A61K38/12 , A61K31/198 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P39/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了通式I所示的6种伪肽，式中R1为H或CH3，R2为Lys或Lys(Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val或Lys(Pro-Ala-Lys)-Ala-Gly-Asp-Val。本发明进一步公开了它们的制备方法和用途。本发明的化合物具有优秀的溶血栓活性、抗血栓活性、抗炎活性、OH自由基清除活性以及纳米结构。
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公开(公告)号：CN104231041A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310225712.9
申请日：2013-06-05
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了1，3-二氧基咪唑啉与8种京都啡肽的新型缀合物。提供了它们的制备方法，公开了它们在小鼠热辐射甩尾镇痛模型上的镇痛活性，公开了它们在小鼠耳肿胀模型上的抗炎作用，进一步公开了它们在顺磁共振(ESR)模型上的自由基清除活性。因而本发明提供的8种新型缀合物具有良好的临床应用前景。。
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公开(公告)号：CN104211961A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310225689.3
申请日：2013-06-05
Applicant: 首都医科大学
IPC: C08G73/10 , A61K31/795 , A61P39/02
Abstract: 聚天冬氨酸衍生物,其制备,纳米结构,排铅活性和应用。本发明公开了式Ia-b代表的聚天冬氨酸衍生物，式中AA为L-Met，L-Cys残基，公开了它们的制备方法，公开了它们的纳米结构，公开了它们与Pb(II)络合的逐级稳定常数，公开了它们在小鼠醋酸铅中毒模型上的排铅作用，进一步公开了它们在小鼠体内并无毒性作用。因而本发明阐明了聚天冬氨酸衍生物Ia-b作为铅驱排剂的临床应用前景。。
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公开(公告)号：CN104211762A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310225686.X
申请日：2013-06-05
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 饱和脂肪链醇,地塞米松和His-Gly-Lys的缀合物,其制备,纳米结构及应用。本发明公开了式10a-f代表的6种饱和脂肪链醇修饰的地塞米松-His-Gly-Lys缀合物，在饱和脂肪链醇中n＝7，9，11，13，15，17。公开了它们的制备方法。公开了它们的纳米结构。公开了它们的免疫抑制活性，抗炎活性及镇痛活性。公开了它们不存在骨质疏松副作用。本发明通过10a-f对脾淋巴细胞丝裂原增殖反应的抑制作用以及对小鼠耳后心肌移植后的存活时间，表明它们具有优秀的免疫抑制作用。研究10a-f对小鼠二甲苯致炎的耳肿胀度，表明它们具有优秀的抗炎作用。研究10a-f对小鼠热辐射甩尾时间的影响，表明它们具有优秀的镇痛作用。研究10a-f对小鼠股骨的影响，表明它们没有骨质疏松副作用。因而10a-f在制备免疫抑制药物中具有广泛的应用前景。。
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