一种共价有机聚合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106519210A

    公开(公告)日:2017-03-22

    申请号:CN201610996930.6

    申请日:2016-11-11

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 刘庄 王海蓉

    Abstract: 本发明提供了一种共价有机聚合物及其制备方法和应用,本发明提供的共价有机聚合物由氨基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和仲胺混合反应得到;该化合物通过使式(I)结构的化合物与仲胺和氨基封端的聚乙二醇通过β-氨基酯交联从而使得其在酸性条件下可裂解;且该化合物具有非常好的水溶性和生物相容性,得到的纳米颗粒在不仅激光照射下可产生单线态氧,而且在肿瘤部位弱酸性的条件下纳米颗粒发生解离,释放出预先负载的抗癌药物,在肿瘤的光动力治疗与化疗的联合治疗中具有一定的应用;而且该共价有机聚合物a-THPP-PEG可作功能性药物输送体系使用,避免了药物中额外载体的使用。

    具有酸敏感性的两亲性三嵌段共聚物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN102911368B

    公开(公告)日:2015-05-27

    申请号:CN201210463160.0

    申请日:2012-11-16

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有酸敏感性的两亲性三嵌段共聚物、其制备方法及应用。利用对末端为羟基的聚乙二醇进行修饰后使其结构中含有二叠氮乙基二缩醛末端基,即末端含有二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇;利用炔丙醇作为引发剂、辛酸亚锡为催化剂,对环酯单体进行开环聚合,得到单末端为炔基的生物可降解聚酯;最后,在“点击”化学催化剂和配体的作用下,利用末端含有二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇与末端为炔基的生物可降解聚酯进行“点击”化学反应,得到具有酸敏感性的生物可降型两亲性三嵌段共聚物。这类具有酸敏感性的生物可降型两亲性三嵌段共聚物具有良好的生物相容性和生物可降解性及酸敏感性,可用作药物载体。

    一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106344929B

    公开(公告)日:2019-09-27

    申请号:CN201610996929.3

    申请日:2016-11-11

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 刘庄 王海蓉

    Abstract: 本发明提供了一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用,本发明提供的聚合物由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到;其中,该化合物通过使5,10,15,20‑四(4‑羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到,具有非常好的水溶性和生物相容性,得到的纳米颗粒在不仅激光照射下可产生单线态氧,而且在癌症细胞高还原性的条件下纳米颗粒可发生解离,释放出顺铂药物,在肿瘤的联合治疗中具有一定的应用;而且该化合物还可以作为无载体的药物输送体系直接使用,从而有效避免了额外载体的使用。

    一种共价有机聚合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106519210B

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201610996930.6

    申请日:2016-11-11

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 刘庄 王海蓉

    Abstract: 本发明提供了一种共价有机聚合物及其制备方法和应用,本发明提供的共价有机聚合物由氨基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和仲胺混合反应得到;该化合物通过使式(I)结构的化合物与仲胺和氨基封端的聚乙二醇通过β‑氨基酯交联从而使得其在酸性条件下可裂解;且该化合物具有非常好的水溶性和生物相容性,得到的纳米颗粒在不仅激光照射下可产生单线态氧,而且在肿瘤部位弱酸性的条件下纳米颗粒发生解离,释放出预先负载的抗癌药物,在肿瘤的光动力治疗与化疗的联合治疗中具有一定的应用;而且该共价有机聚合物a‑THPP‑PEG可作功能性药物输送体系使用,避免了药物中额外载体的使用。

    一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106344929A

    公开(公告)日:2017-01-25

    申请号:CN201610996929.3

    申请日:2016-11-11

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 刘庄 王海蓉

    Abstract: 本发明提供了一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用,本发明提供的聚合物由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到;其中,该化合物通过使5,10,15,20-四(4-羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到,具有非常好的水溶性和生物相容性,得到的纳米颗粒在不仅激光照射下可产生单线态氧,而且在癌症细胞高还原性的条件下纳米颗粒可发生解离,释放出顺铂药物,在肿瘤的联合治疗中具有一定的应用;而且该化合物还可以作为无载体的药物输送体系直接使用,从而有效避免了额外载体的使用。

    酸敏感型聚合物-药物偶联物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN112451681A

    公开(公告)日:2021-03-09

    申请号:CN202011432424.7

    申请日:2020-12-09

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 刘庄 汪健 王海蓉

    Abstract: 本发明涉及一种酸敏感型聚合物‑药物偶联物及其制备和应用。本发明的酸敏感型聚合物‑药物偶联物包括2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇的共聚物,部分单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇聚合后通过pH响应性基团偶联有药物分子。本发明提供的酸敏感型聚合物‑药物偶联物中,药物分子通过pH响应性基团偶联至聚合物的侧基,在体循环过程中可保持结构稳定,所偶联的药物不被清除;而且其结构中的胆碱组分可与胆碱转运体特异性结合,通过转运体介导的胞吞转运方式将药物转运至脑内及肿瘤部位,有效克服血脑屏障对药物的限制。

    酸敏感型聚合物-药物偶联物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN112451681B

    公开(公告)日:2023-08-25

    申请号:CN202011432424.7

    申请日:2020-12-09

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 刘庄 汪健 王海蓉

    Abstract: 本发明涉及一种酸敏感型聚合物‑药物偶联物及其制备和应用。本发明的酸敏感型聚合物‑药物偶联物包括2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇的共聚物,部分单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇聚合后通过pH响应性基团偶联有药物分子。本发明提供的酸敏感型聚合物‑药物偶联物中,药物分子通过pH响应性基团偶联至聚合物的侧基,在体循环过程中可保持结构稳定,所偶联的药物不被清除;而且其结构中的胆碱组分可与胆碱转运体特异性结合,通过转运体介导的胞吞转运方式将药物转运至脑内及肿瘤部位,有效克服血脑屏障对药物的限制。

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