公开(公告)号：CN116514858B

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202310504156.2

申请日：2023-05-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张学农 ,  熊雨兰 ,  贾昌浩

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61K31/437 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种去氢骆驼蓬生物碱衍生物、制备方法及其应用。将去氢骆驼蓬碱与4‑溴丁基邻苯二甲酰亚胺在活化剂的作用下反应，得到第一中间体，经肼处理脱去邻苯二甲酰基，得到第二中间体，与4‑羧基苯硼酸在催化剂的作用下反应，得到一种去氢骆驼蓬碱衍生物。本发明以去氢骆驼蓬碱为原料修饰苯硼酸，通过对N9位引入4个碳链长度的烷基链，有效提高了化合物的抗肿瘤活性；再在烷基链上通过酰胺化反应引入靶向基团苯硼酸，实现了对肿瘤细胞的靶向选择，提高药物递送和作用效率，可有效提高药物对多种癌症的治疗效果，并降低原化合物的毒副作用。本发明采用的制备方法步骤较短，处理方便，产率较高，为工业化生产提供了切实可行的途径。

公开(公告)号：CN116514858A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310504156.2

申请日：2023-05-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张学农 ,  熊雨兰 ,  贾昌浩

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61K31/437 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种去氢骆驼蓬生物碱衍生物、制备方法及其应用。将去氢骆驼蓬碱与4‑溴丁基邻苯二甲酰亚胺在活化剂的作用下反应，得到第一中间体，经肼处理脱去邻苯二甲酰基，得到第二中间体，与4‑羧基苯硼酸在催化剂的作用下反应，得到一种去氢骆驼蓬碱衍生物。本发明以去氢骆驼蓬碱为原料修饰苯硼酸，通过对N9位引入4个碳链长度的烷基链，有效提高了化合物的抗肿瘤活性；再在烷基链上通过酰胺化反应引入靶向基团苯硼酸，实现了对肿瘤细胞的靶向选择，提高药物递送和作用效率，可有效提高药物对多种癌症的治疗效果，并降低原化合物的毒副作用。本发明采用的制备方法步骤较短，处理方便，产率较高，为工业化生产提供了切实可行的途径。