公开(公告)号：CN118239854A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202410343192.X

申请日：2024-03-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 张燕杰 ,  陈焌炜 ,  詹瑛瑛 ,  娄本勇 ,  陈晓龙

IPC: C07C229/64 ,  C07C227/42 ,  C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/606 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一种美沙拉嗪‑盐酸掌叶防己碱药物共晶及其制备方法和应用，属于药物结晶技术领域。该药物共晶的结构单元中包含美沙拉嗪分子和盐酸掌叶防己碱分子，两者的摩尔比为1:1，分子式为[C7H7NO3]·[C21H22ClNO4]。本发明将美沙拉嗪和盐酸掌叶防己碱水合物按摩尔比为1:1在溶剂中混合，经蒸发、机械研磨或混悬搅拌等工艺制得美沙拉嗪‑盐酸掌叶防己碱药物共晶，制备方法简便，共晶产率高。所制备的美沙拉嗪‑盐酸掌叶防己碱共晶在pH1.2模拟胃液介质中的溶解度显著降低，在pH6.8模拟肠液介质中的溶出呈现缓释行为，可有效增加美沙拉嗪及盐酸掌叶防己碱与炎性肠黏膜的接触时间，并表现出较好的人结肠癌细胞抑制活性。