公开(公告)号：CN112300155A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011100991.2

申请日：2020-10-15

Applicant: 滨州医学院附属医院

Inventor： 宫凯凯 ,  苗双 ,  贺倩倩

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及海洋生物及医药技术领域，具体地说，涉及一种从海洋海绵Aaptos suberitoides中分离得到的抗老年痴呆化合物的制备方法及应用。本发明所述的抗老年痴呆化合物是从海绵Aaptos suberitoides中分离出来的aaptamine类化合物，该化合物的制备方法简单易行，人工合成也易于实现。同时，本发明首次披露该化合物具有具有较好的抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性，其IC50值分别为6.071μg/mL和1.492μg/mL，首次提出将该化合物通过结构修饰优化用于制备抑制乙酰胆碱酯酶药物和抑制丁酰胆碱酯酶药物的先导化合物，为开发利用我国海洋生物资源及抗老年痴呆新药的研发提供了科学依据。

公开(公告)号：CN112300156B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202011100994.6

申请日：2020-10-15

Applicant: 滨州医学院附属医院

Inventor： 宫凯凯 ,  贺倩倩 ,  苗双 ,  满玉清

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及海洋生物及医药技术领域，具体地说，涉及一种从海洋海绵Aaptos suberitoides中分离得到的抗肿瘤活性化合物及其制备方法和抗肿瘤应用。本发明所述的抗肿瘤活性化合物是首次从海绵Aaptos suberitoides中分离出来的aaptamine类化合物，采用核磁共振、质谱等波谱数据确认了其分子式和结构，该化合物提取方法简单易行，结构简单，人工合成也易于实现。同时，通过CCK8法试验测试，该化合物对肺癌细胞H1299、肺癌细胞H520、胃癌细胞SCG7901、鼻咽癌细胞CNE‑2、结肠癌细胞SW480均具有显著的抑制活性，可作为抗肿瘤药物研发的先导化合物。本发明为开发利用我国海洋生物资源及抗肿瘤新药的研发提供了科学依据。

公开(公告)号：CN112300156A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011100994.6

申请日：2020-10-15

Applicant: 滨州医学院附属医院

Inventor： 宫凯凯 ,  贺倩倩 ,  苗双 ,  满玉清

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及海洋生物及医药技术领域，具体地说，涉及一种从海洋海绵Aaptos suberitoides中分离得到的抗肿瘤活性化合物及其制备方法和抗肿瘤应用。本发明所述的抗肿瘤活性化合物是首次从海绵Aaptos suberitoides中分离出来的aaptamine类化合物，采用核磁共振、质谱等波谱数据确认了其分子式和结构，该化合物提取方法简单易行，结构简单，人工合成也易于实现。同时，通过CCK8法试验测试，该化合物对肺癌细胞H1299、肺癌细胞H520、胃癌细胞SCG7901、鼻咽癌细胞CNE‑2、结肠癌细胞SW480均具有显著的抑制活性，可作为抗肿瘤药物研发的先导化合物。本发明为开发利用我国海洋生物资源及抗肿瘤新药的研发提供了科学依据。

公开(公告)号：CN112500409A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011473519.3

申请日：2020-12-15

Applicant: 滨州医学院附属医院

Inventor： 宫凯凯 ,  贺倩倩 ,  苗双 ,  满玉清

IPC: C07D471/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及海洋生物及医药技术领域，具体地说，涉及一种制备海洋生物碱类CDK2抑制剂的方法及应用。将冷冻保存的海绵Aaptos suberitoides样品用粉碎机粉碎后，在室温下用甲醇动态冷浸提取3次，每次浸泡5天；合并3次提取液，40℃温度条件下减压浓缩；然后，用无水甲醇溶解脱盐3次，制得浸膏；再经硅胶柱层析、ODS柱层析、高效液相色谱分离所制备的化合物A、B、C对CDK2激酶具有显著的抑制活性，通过抑制CDK2激酶的活性阻止肿瘤细胞的有丝分裂，进一步起到抗肿瘤作用。同时，该类生物碱结构简单，人工合成也易于实现，可以作为新型CDK2激酶抑制剂，对于开发CDK2抑制剂类抗肿瘤药物具有重要的指导意义。