公开(公告)号：CN111481677A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201910073172.4

申请日：2019-01-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  温丽娟 ,  袁弘 ,  王凯 ,  孟廷廷

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/352 ,  A61K31/713 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及SC79或其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂以SC79或其类似物作为有效成分，通过激活蛋白激酶B下游Claudin-5、Occludin信号通路而下调紧密连接蛋白Claudin-5、Occludin的表达，由此增加血脑屏障渗透性，增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，特别是能够增强Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统入脑的转运效率。本发明还涉及一种试剂盒，其包含该血脑屏障渗透性调控剂和脑靶向药物递释系统。根据本发明，通过组合使用上述血脑屏障渗透性调控剂与脑靶向药物递释系统，能够增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，提高脑靶向药物递释系统的疗效。

公开(公告)号：CN111374977A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811610364.6

申请日：2018-12-27

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  温丽娟 ,  袁弘 ,  王凯 ,  孟廷廷

IPC: A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂能够降低血脑屏障渗透性，促进血脑屏障功能由病理性破坏状态恢复至接近生理性屏障状态。阿西替尼及其类似物通过抑制血管内皮细胞生长因子-磷脂酰肌醇激酶-蛋白激酶B信号通路，减少病理性血脑屏障紧密连接蛋白Claudin-5/Occludin下调的程度，降低血脑屏障渗透性。所述血脑屏障渗透性调控剂能够用于引起血脑屏障渗透性改变的相关疾病的治疗。

公开(公告)号：CN107880152A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201711019541.9

申请日：2017-10-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  孟廷廷 ,  袁弘 ,  温丽娟

IPC: C08B37/08 ,  C08J3/12 ,  A61K47/42 ,  A61K9/19 ,  A61K9/107 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种angiopep-2修饰的还原响应型壳聚糖硬脂胺嫁接物，在还原响应型壳聚糖-硬脂胺嫁接物表面修饰angiopep-2，其临界胶束浓度位于10～150μg/mL，在水性介质中可自聚集形成粒径为30～300nm、表面电位为10～30mV。研究表明，angiopep-2修饰的还原响应型壳聚糖-硬脂胺嫁接物载阿霉素胶束可借助正负电荷吸附作用与脑部angiopep-2受体作用跨过病理性血脑屏障，二级靶向脑胶质瘤，表明angiopep-2修饰的还原响应型壳聚糖-硬脂胺嫁接物可作为脑胶质瘤靶向药物载体，在制备抗恶性脑胶质瘤药物中应用。其结构通式为：

公开(公告)号：CN111374977B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN201811610364.6

申请日：2018-12-27

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  温丽娟 ,  袁弘 ,  王凯 ,  孟廷廷

IPC: A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂能够降低血脑屏障渗透性，促进血脑屏障功能由病理性破坏状态恢复至接近生理性屏障状态。阿西替尼及其类似物通过抑制血管内皮细胞生长因子‑磷脂酰肌醇激酶‑蛋白激酶B信号通路，减少病理性血脑屏障紧密连接蛋白Claudin‑5/Occludin下调的程度，降低血脑屏障渗透性。所述血脑屏障渗透性调控剂能够用于引起血脑屏障渗透性改变的相关疾病的治疗。

公开(公告)号：CN111481677B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201910073172.4

申请日：2019-01-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  温丽娟 ,  袁弘 ,  王凯 ,  孟廷廷

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/352 ,  A61K31/713 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及SC79或其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂以SC79或其类似物作为有效成分，通过激活蛋白激酶B下游Claudin‑5、Occludin信号通路而下调紧密连接蛋白Claudin‑5、Occludin的表达，由此增加血脑屏障渗透性，增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，特别是能够增强Angiopep‑2修饰的糖脂纳米给药系统入脑的转运效率。本发明还涉及一种试剂盒，其包含该血脑屏障渗透性调控剂和脑靶向药物递释系统。根据本发明，通过组合使用上述血脑屏障渗透性调控剂与脑靶向药物递释系统，能够增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，提高脑靶向药物递释系统的疗效。