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公开(公告)号:CN113173952B
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN202110452463.1
申请日:2021-04-26
Applicant: 济南大学
IPC: C07F9/80 , C09K11/06 , A61K31/4745 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了用于药物释放监测的邻二硫醇反应性治疗探针及制备方法,所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成:荧光喜树碱(CPT)、一种可自裂解的连接片段和邻二硫醇特异性识别基团。当邻二硫醇存在时,探针中的酰胺键将被裂解,随后分子内1,6‑消除,触发了活性抗癌药物CPT的释放并恢复了CPT的荧光。优势在于,抗癌药CPT既可以用作药物,也可以用作荧光报告剂,能够准确地追踪药物分布。同时,该探针可以同时实现对邻二硫醇的选择性化学检测和对抗癌药物释放的监测。
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公开(公告)号:CN113234014B
公开(公告)日:2022-04-26
申请号:CN202110452636.X
申请日:2021-04-26
Applicant: 济南大学
IPC: C07D215/14 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种检测氨肽酶N的聚集诱导发射荧光探针及其制备方法,所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成:基于喹啉‑丙二腈的聚集诱导发射荧光团,可自我裂解的连接基团和氨肽酶N(APN)特异性识别基团。当探针化合物N‑末端丙氨酰位点被APN准确水解为氨基后,暴露出的氨基作为供电子基团,促进了共轭体系的电子推拉效应,从而增强了荧光。优势在于,该探针响应速度快,灵敏度高,斯托克位移大,发射波长较长,当溶液浓度越高时,荧光发射越强,有效避免了聚集诱导荧光猝灭的问题。
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公开(公告)号:CN113234014A
公开(公告)日:2021-08-10
申请号:CN202110452636.X
申请日:2021-04-26
Applicant: 济南大学
IPC: C07D215/14 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种检测氨肽酶N的聚集诱导发射荧光探针及其制备方法,所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成:基于喹啉‑丙二腈的聚集诱导发射荧光团,可自我裂解的连接基团和氨肽酶N(APN)特异性识别基团。当探针化合物N‑末端丙氨酰位点被APN准确水解为氨基后,暴露出的氨基作为供电子基团,促进了共轭体系的电子推拉效应,从而增强了荧光。优势在于,该探针响应速度快,灵敏度高,斯托克位移大,发射波长较长,当溶液浓度越高时,荧光发射越强,有效避免了聚集诱导荧光猝灭的问题。
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公开(公告)号:CN113125630A
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN202110452540.3
申请日:2021-04-26
Applicant: 济南大学
IPC: G01N31/10
Abstract: 本发明公开了一种新型BN修饰的光电检测谷胱甘肽体系。借助光电反应系统,BN/NiTiO3/PPy/NF光电极的稳定性好,禁带宽度合适,光吸收范围大,光致电性能突出,NiTiO3/PPy能级匹配促进光生载流子的分离,并且NiTiO3柱状中空介孔结构能够更好地提供活性位点促进反应的进行。对于BN量子点的引入,其能够更好的吸收且充分利用光生空穴,使得光电极产生的光生载流子分离效率更高,光电信号更加优越。
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公开(公告)号:CN114605376A
公开(公告)日:2022-06-10
申请号:CN202210420238.4
申请日:2022-04-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D333/24 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N11/00
Abstract: 本发明公开了一种检测半胱氨酸和粘度的双功能荧光探针及其制备方法,所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子以2,7‑二羟基萘作为分子支架,通过在醛基中引入(2‑[1‑(2‑噻吩)亚乙基]丙二腈)构建近红外荧光基团。探针选择丙烯酸酯基团作为识别基团,可以选择性地检测半胱氨酸。由于单键在低粘度下可以自由旋转,探针的荧光强度忽略不计。当探针化合物与半胱氨酸进行反应后,近红外荧光基团被释放,高粘度环境可以抑制单键的旋转,从而使探针发出荧光。优势在于,该探针响应速度快,灵敏度高,发射波长较长,可对半胱氨酸和粘度同时检测。
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公开(公告)号:CN114149359A
公开(公告)日:2022-03-08
申请号:CN202111607689.0
申请日:2021-12-27
Applicant: 济南大学
IPC: C07D209/86 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种用于二氧化硫和粘度双检测的双光子荧光探针及其制备方法,所述的荧光探针化合物结构如化合物PVS所示。该荧光探针利用吲哚盐和咔唑之间的扭曲分子内电荷转移(TICT)机制来实现对粘度的双光子激发响应。同时,与吲哚盐相连的碳碳双键可以通过亲核加成反应,实现对二氧化硫的响应。优势在于,PVS可以同时跟踪二氧化硫和粘度的波动,具有两个容易区分的发射。PVS还可以精确地可视化线粒体形态,成功实现了双光子激发下线粒体中二氧化硫和粘度的实时准确监测。
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公开(公告)号:CN114478480A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202110918147.9
申请日:2021-08-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D401/12 , C07D221/14 , C09K11/06 , C07D231/12 , A61K31/415 , A61P35/00 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种偶联塞来昔布用于癌细胞中环氧合酶‑2的荧光探针及其制备方法,所述的荧光探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针基于萘酰胺与塞来昔布的缀合,使用柔性己基接头。由于溶液中的PET过程,探针受到抑制。当其与环氧合酶‑2结合时,由于PET过程的释放,荧光强度变强。其优势在于在存在表达高水平COX‑2的癌细胞时,由于COX‑2抑制剂的选择性结合,探针表现出强的单光子和双光子荧光发射,探针能区分癌细胞和正常细胞。在肿瘤小鼠及器官上的实验显示出良好的肿瘤部位选择性显像并进行靶向治疗。
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公开(公告)号:CN113173955A
公开(公告)日:2021-07-27
申请号:CN202110264905.X
申请日:2021-03-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07H1/00 , C07H15/252 , C09K11/06 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向高尔基体pH响应的双光子诊疗前药及其制备方法,所述的诊疗前药化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子在肿瘤细胞因跨膜蛋白165缺乏而导致高尔基体酸化的情况下,通过异常变化的pH敏感地触发裂解反应,不仅激活荧光基团在细胞成像中生成双光子荧光,还释放了活性阿霉素用于癌症治疗。优势在于,pH激活的前药为体内癌症诊断和靶向高尔基体抗癌化疗提供了新的平台,成功应用于体内追踪药物的释放以及异种移植肿瘤小鼠模型的治疗。
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公开(公告)号:CN113173952A
公开(公告)日:2021-07-27
申请号:CN202110452463.1
申请日:2021-04-26
Applicant: 济南大学
IPC: C07F9/80 , C09K11/06 , A61K31/4745 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了用于药物释放监测的邻二硫醇反应性治疗探针及制备方法,所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成:荧光喜树碱(CPT)、一种可自裂解的连接片段和邻二硫醇特异性识别基团。当邻二硫醇存在时,探针中的酰胺键将被裂解,随后分子内1,6‑消除,触发了活性抗癌药物CPT的释放并恢复了CPT的荧光。优势在于,抗癌药CPT既可以用作药物,也可以用作荧光报告剂,能够准确地追踪药物分布。同时,该探针可以同时实现对邻二硫醇的选择性化学检测和对抗癌药物释放的监测。
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公开(公告)号:CN112322281A
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN202011296848.5
申请日:2020-11-19
Applicant: 济南大学
IPC: C09K11/06 , G01N21/64 , C07D311/16
Abstract: 本发明公开了一种选择性检测醌氧化还原酶1的荧光探针的设计与合成。本发明将荧光团CDCI‑OH与醌丙酸通过化学反应制备荧光探针CDCI‑hNQO1用于选择性检测醌氧化还原酶1(hNQO1),荧光探针自身由于分子内电荷转移被抑制,显示出微弱的荧光,在与hNQO1混合反应后生成供电子基羟基,与吸电子基氰基恢复分子内电荷转移从而恢复荧光团荧光,在近红外区域产生较强的荧光发射。
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