公开(公告)号：CN113861223B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202111046151.7

申请日：2021-09-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  李自豪 ,  梁玉真

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种噻唑并[3,2‑a]苯并咪唑类化合物的合成方法，该合成方法炔烃不需要预先官能团化，合成步骤简单；反应条件温和，在室温下即可反应，大大降低反应过程中产生的能耗；同时还具有良好的官能团兼容性的优点。利用所述方法还可以为合成药物分子噻氯咪索提供一条新的路径。

公开(公告)号：CN114539247A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210061430.9

申请日：2022-01-19

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  梁玉真 ,  熊荟岚 ,  钟先强

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/22 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及物化学技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物，其具有式Ⅰ所示的结构。其中，X选自‑NH‑或‑CH2‑；R1和R2分别独立地选自：氢、卤素、羟基、C6‑10芳基、取代的苯基C6‑10芳基、三氟甲基、醛基、硝基、C1‑8烷基、卤代的C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、氨基取代的C1‑8烷氧基、C1‑8烷基胺基、C1‑8烷酰基、氨基取代的C1‑8烷基、氨基砜基、C1‑8氨基羰基、C1‑8烷基氨基砜基、C1‑8烷基巯基、C1‑8烷基亚砜基、C1‑8烷基砜基、C1‑8烷基取代的C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、C1‑8烷基取代的5‑10元杂芳基、3‑7元杂环烷基、3‑7元杂环烷氧基、3‑7元杂环氨酰基、直链或支链的饱和或不饱和C1‑12烷基、磺酸酯基、C1‑8酯基。研究表明，本发明所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物具有优异的抗单纯疱疹病毒活性。

公开(公告)号：CN113861223A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111046151.7

申请日：2021-09-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  李自豪 ,  梁玉真

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种噻唑并[3,2‑a]苯并咪唑类化合物的合成方法，该合成方法炔烃不需要预先官能团化，合成步骤简单；反应条件温和，在室温下即可反应，大大降低反应过程中产生的能耗；同时还具有良好的官能团兼容性的优点。利用所述方法还可以为合成药物分子噻氯咪索提供一条新的路径。

公开(公告)号：CN117050082A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202310914816.4

申请日：2023-07-25

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李杰 ,  钟先强 ,  李善月

IPC: C07D471/10

Abstract: 本发明公开了一种手性螺环β‑内酰胺类衍生物的制备方法；所述的制备方法包含如下步骤：将炔丙酰胺类化合物和硝酮类化合物溶于有机溶剂中，加入催化剂以及手性配体和碱，在惰性气体氛围下进行反应，反应结束后即得所述的手性螺环β‑内酰胺类衍生物。本发明创新的采用炔丙酰胺类化合物和硝酮类化合物为原料，通过一价铜催化炔丙酰胺类化合物和硝酮类化合物反应，一步高效构建手性螺环β‑内酰胺类化合物；该方法具有原料易得、催化剂便宜易得、催化效率高、反应条件温和、底物官能团兼容性强、优异的非对映选择性和对映选择性等优点，适合于医药工业大量生产及应用。

公开(公告)号：CN114470035B

公开(公告)日：2023-02-21

申请号：CN202210290888.1

申请日：2022-03-23

Applicant: 暨南大学 ,  星皇亚太企业(博罗)化工有限公司

Inventor： 曲爱兰 ,  许振苗 ,  杨添智 ,  熊荟岚 ,  钟先强

IPC: A61K36/537 ,  A61P39/06 ,  A61K8/9789 ,  A61Q19/08 ,  A23L33/105 ,  A61K36/258

Abstract: 本发明涉及天然药物化学技术领域，具体公开了一种含中药提取物的组合物及其制备方法与在制备具有抗氧化作用的产品中的应用。所述的含中药提取物的组合物，其包含三七提取物以及丹参提取物；其中，三七提取物以及丹参提取物的重量比为1～3:1～3。研究表明按本发明所述方法制备得到的三七提取物以及丹参提取物组合后具有协同抗氧化作用，组合后得到的组合物具有十分优异的抗氧化活性。此外本发明可以以三七和丹参提取过的药渣为原料制备所述的组合物，有利于大幅度降低生产成本；且本发明并未使用有毒的有机溶剂，是一种绿色天然的生产方法。

公开(公告)号：CN114470035A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210290888.1

申请日：2022-03-23

Applicant: 暨南大学 ,  星皇亚太企业(博罗)化工有限公司

Inventor： 曲爱兰 ,  许振苗 ,  杨添智 ,  熊荟岚 ,  钟先强

IPC: A61K36/537 ,  A61P39/06 ,  A61K8/9789 ,  A61Q19/08 ,  A23L33/105 ,  A61K36/258

Abstract: 本发明涉及天然药物化学技术领域，具体公开了一种含中药提取物的组合物及其制备方法与在制备具有抗氧化作用的产品中的应用。所述的含中药提取物的组合物，其包含三七提取物以及丹参提取物；其中，三七提取物以及丹参提取物的重量比为1～3:1～3。研究表明按本发明所述方法制备得到的三七提取物以及丹参提取物组合后具有协同抗氧化作用，组合后得到的组合物具有十分优异的抗氧化活性。此外本发明可以以三七和丹参提取过的药渣为原料制备所述的组合物，有利于大幅度降低生产成本；且本发明并未使用有毒的有机溶剂，是一种绿色天然的生产方法。

公开(公告)号：CN112430236A

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN202011360154.3

申请日：2020-11-27

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李麦占 ,  钟先强

IPC: C07D487/10

Abstract: 本发明公开了一种手性螺[吡咯烷酮‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物的制备方法，以及将该方法有效地应用到天然产物Horsfiline合成中。本发明通过一价铜催化酰胺类化合物的不对称分子内碳碳偶联反应构建手性螺[吡咯烷酮‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物，该方法具有原料易得、催化剂便宜易得、催化效率高、反应条件温和、对映选择性高和产率高等优点，适合于医药工业大量生产及应用。

公开(公告)号：CN114989178B

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202210578701.8

申请日：2022-05-26

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  熊荟岚 ,  梁玉真 ,  李自豪

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用。所述的螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物，其具有式Ⅰ所示的结构；其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、卤素或酯基；R2选自烷基、烯基或苄基；R3选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环；R4选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环。研究表明所述的螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物具有一定的抗病毒作用；此外本发明所述的制备方法可以在温和的条件下进行反应，操作简便、步骤少、官能团兼容性良好、产率高且非对映选择性高；因此，该方法在医药工业生产中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114644629B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202210159087.1

申请日：2022-02-21

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  熊荟岚 ,  梁玉真 ,  钟先强

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：将3‑氨基‑4‑氮杂异噁唑或3‑氨基异噁唑衍生物以及2‑卤素取代吡啶加入到有机溶剂中，同时加入碱，在保护气体氛围下反应得到。该方法无需使用过渡金属催化剂及配体、操作简便、原料方便易得、底物官能团兼容性强，是一种应用前景广泛的合成[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的新路径，可应用于药物、天然产物及功能材料合成中。

公开(公告)号：CN114539247B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202210061430.9

申请日：2022-01-19

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  梁玉真 ,  熊荟岚 ,  钟先强

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/22 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及物化学技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物，其具有式Ⅰ所示的结构。其中，X选自‑NH‑或‑CH2‑；R1和R2分别独立地选自：氢、卤素、羟基、C6‑10芳基、取代的苯基C6‑10芳基、三氟甲基、醛基、硝基、C1‑8烷基、卤代的C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、氨基取代的C1‑8烷氧基、C1‑8烷基胺基、C1‑8烷酰基、氨基取代的C1‑8烷基、氨基砜基、C1‑8氨基羰基、C1‑8烷基氨基砜基、C1‑8烷基巯基、C1‑8烷基亚砜基、C1‑8烷基砜基、C1‑8烷基取代的C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、C1‑8烷基取代的5‑10元杂芳基、3‑7元杂环烷基、3‑7元杂环烷氧基、3‑7元杂环氨酰基、直链或支链的饱和或不饱和C1‑12烷基、磺酸酯基、C1‑8酯基。研究表明，本发明所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物具有优异的抗单纯疱疹病毒活性。