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公开(公告)号：CN116570598B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202310687409.4
申请日：2023-06-12
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K45/06 , A61K31/704 , A61K9/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物用于制备P‑gp抑制剂药物或用于制备逆转肿瘤多药耐药性药物中的应用，其中，所述苯基哌嗪喹唑啉类化合物具有式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的多至10个碳原子的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。苯基哌嗪喹唑啉类化合物可抑制P‑gp高表达的耐药细胞中抗肿瘤药物的排出，增加细胞中抗肿瘤药物的浓(56)对比文件刘海彬等.6,7-二甲氧基-4-哌嗪喹唑啉缩氨基硫脲衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究.化学学报.2012,第0卷(第05期),第674-678页.Deng, W等.Tandutinib (MLN518)reverses multidrug resistance byinhibiting the efflux activity of themultidrug resistance protein 7 (ABCC10).ONCOLOGY REPORTS.2013,第29卷(第6期),第2479-2485页.Riffkin, CD等.Modulation of thefunction of human MDR1 P-glycoprotein bythe antimalarial drugmefloquine.biochemical pharmacology.1996,第52卷(第10期),第1545-1552页.Pick, A等.Tyrosine kinase inhibitorsinfluence ABCG2 expression in EGFR-positive MDCK BCRPcells via the PI3K/Aktsignaling pathway.CHEMMEDCHEM.2012,第7卷(第4期),第650-662页.
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公开(公告)号：CN115108999A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210554025.0
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。(I)(II)(III)。
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公开(公告)号：CN114920704B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202210554026.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116570598A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310687409.4
申请日：2023-06-12
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K45/06 , A61K31/704 , A61K9/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物用于制备P‑gp抑制剂药物或用于制备逆转肿瘤多药耐药性药物中的应用，其中，所述苯基哌嗪喹唑啉类化合物具有式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的多至10个碳原子的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。苯基哌嗪喹唑啉类化合物可抑制P‑gp高表达的耐药细胞中抗肿瘤药物的排出，增加细胞中抗肿瘤药物的浓度，具有良好的逆转肿瘤多药耐药效果、毒性小、对肝药酶活性无显著性影响等优势。
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公开(公告)号：CN114920704A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210554026.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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公开(公告)号：CN115108999B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202210554025.0
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。(I)(II)(III)。
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公开(公告)号：CN112300082B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201910680663.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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公开(公告)号：CN112300082A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910680663.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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