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公开(公告)号:CN116768835A
公开(公告)日:2023-09-19
申请号:CN202310580892.6
申请日:2023-05-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/88 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61K31/365
Abstract: 本发明公开了一种单胺氧化酶B抑制剂及其在抗神经退行性疾病药物中的应用。所述单胺氧化酶B抑制剂包含瑟丹酸内酯和新蛇床内酯。本发明所述瑟丹酸内酯和新蛇床内酯可逆抑制人源单胺氧化酶B的活性,IC50分别为103nmol/L和405nmol/L,并通过测定人神经母细胞瘤细胞活性,瑟丹酸内酯与阳性对照雷沙吉兰的神经保护作用相当。本发明提供的单苯酞类化合物瑟丹酸内酯和新蛇床内酯可作为一种安全有效的天然产物成分,为制备治疗神经退行性疾病药物提供理论基础,有望作为一种新的单胺氧化酶B抑制剂类抗神经退行性药物进行推广和使用。
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公开(公告)号:CN116660411A
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN202310607060.9
申请日:2023-05-26
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于天然药物筛选技术领域,公开了一种天然产物微量活性成分筛选系统及其使用方法与应用。该天然产物微量活性成分筛选系统,依次包括液相色谱系统、分流装置、质谱系统/微流分自动收集系统、活性成分检测系统;所述微流分自动收集系统由精密机械臂系统或改装的CTC PAL系统、微流分收集装置及相应的控制软件组成。该天然产物微量活性成分筛选系统能检测μM、nM、pM的活性成分,灵敏度高。使用的待测样品的量极小,可达到nL级别,这大大降低了药物筛选成本,分辨率可达到5‑40点/峰水平。
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公开(公告)号:CN117554507A
公开(公告)日:2024-02-13
申请号:CN202311306882.X
申请日:2023-10-10
Applicant: 暨南大学
IPC: G01N30/02 , G01N30/72 , G01N30/74 , G01N21/64 , A61K31/216 , A61K31/7048 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种高通量筛选新型冠状病毒膜融合抑制剂的方法及其应用。本发明所公开的基于荧光偏振技术结合高分辨活性轮廓分析平台的方法应用于金银花提取物中进行新型冠状病毒膜融合抑制剂的筛选,此前尚未有研究直接从天然产物中高通量筛选新型冠状病毒膜融合抑制剂单体。该技术通过结合兼容384孔板的荧光偏振技术与高分辨活性轮廓分析平台,首次从金银花中快速筛选得到19个活性成分,通过结合半制备液相及不同分离机理的色谱柱对主要活性段进行再次筛选和鉴定,从中准确鉴定并验证了异绿原酸A、异绿原酸C、金丝桃苷以及木犀草苷的体外抑制活性及其抗SARS‑CoV‑2假病毒活性研究。
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