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公开(公告)号：CN117751125A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202280007534.X
申请日：2022-05-19
Applicant: 暨南大学
Inventor： 怀特洛伦佐·瓦伦蒂诺 , 班威尔马丁·格哈特 , 蓝平 , 何玉涛 , 胡南
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明公开了结构式分别如式(I)和式(II)所示的可用于制备加兰他敏的中间体I和中间体II及其制备方法以及一种合成路线短、产率高的加兰他敏及其衍生物的不对称全合成方法。本发明使用简单、便宜易得的化合物2、乙烯基氨基甲酸叔丁基酯和3‑羟基‑2‑碘‑4‑甲氧基苯甲醛作为起始原料，通过铃木交叉偶联反应、光延反应等多种反应依次合成了制备加兰他敏及其衍生物所需的中间体，即式(I)和式(II)所示的中间体，然后利用这些中间体制备得到了加兰他敏及其衍生物。本发明提供的加兰他敏、其衍生物及中间体的制备方法的合成路线短、产率高，易于实现规模化生产。
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