公开(公告)号：CN108484735A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810157160.5

申请日：2018-02-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周荣 ,  孙月光 ,  徐石海 ,  廖小建

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明属于多肽类化合物合成领域，公开了一类广泛活性环七肽Reniochalistatin A-D的合成方法。Reniochalistatin A-D的结构式如下所示，该方法采用多肽固相合成方法，以芴甲氧羰酰基脯氨酸为原料链接在2-氯树脂上，然后封闭树脂上的反应位点，重复脱Fmoc保护、与下一个带Fmoc保护的氨基酸发生缩合反应，直至得到线性七肽-树脂复合物，切断树脂，经环合试剂进行环合反应得到最终产物环七肽Reniochalistatin A-D。该方法操作简便，产率高，原料便宜，缩合试剂均为常见试剂。

公开(公告)号：CN108440654B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201810157377.6

申请日：2018-02-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙月光 ,  李杭斌 ,  徐石海

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明属于具有广泛抗菌活性化合物合成领域，公开了一种抗菌活性环六肽Thermoactinoamide A的合成方法。该方法采用多肽固相合成法，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，其中芳香族氨基酸和缬氨酸使用Oxyma/DIC体系作为缩合剂，而脂肪族氨基酸特别是亮氨酸和异亮氨酸使用DEPBT/DIEA体系作为缩合剂，八步反应得到的线性环六肽的收率为87.11％，纯度为95％以上，环化反应后所得环六肽的产率为85.23％，纯度99％以上，总产率74.24％，所得产品纯度高、产率高，易于实现产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN108440654A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810157377.6

申请日：2018-02-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙月光 ,  李杭斌 ,  徐石海

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明属于具有广泛抗菌活性化合物合成领域，公开了一种抗菌活性环六肽Thermoactinoamide A的合成方法。该方法采用多肽固相合成法，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，其中芳香族氨基酸和缬氨酸使用Oxyma/DIC体系作为缩合剂，而脂肪族氨基酸特别是亮氨酸和异亮氨酸使用DEPBT/DIEA体系作为缩合剂，八步反应得到的线性环六肽的收率为87.11％，纯度为95％以上，环化反应后所得环六肽的产率为85.23％，纯度99％以上，总产率74.24％，所得产品纯度高、产率高，易于实现产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN108484735B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201810157160.5

申请日：2018-02-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周荣 ,  孙月光 ,  徐石海 ,  廖小建

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明属于多肽类化合物合成领域，公开了一类广泛活性环七肽Reniochalistatin A‑D的合成方法。Reniochalistatin A‑D的结构式如下所示，该方法采用多肽固相合成方法，以芴甲氧羰酰基脯氨酸为原料链接在2‑氯树脂上，然后封闭树脂上的反应位点，重复脱Fmoc保护、与下一个带Fmoc保护的氨基酸发生缩合反应，直至得到线性七肽‑树脂复合物，切断树脂，经环合试剂进行环合反应得到最终产物环七肽Reniochali statin A‑D。该方法操作简便，产率高，原料便宜，缩合试剂均为常见试剂。