公开(公告)号：CN115010717B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202210643011.6

申请日：2022-06-08

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 顾培明 ,  孙慧茹 ,  李锐 ,  冀阳 ,  李国强 ,  杨凯 ,  汤文秀

IPC: C07D491/16

Abstract: 本发明属于有机合成化学的技术领域，公开了一种石蒜碱(±)‑α‑lycorane和(±)‑lycorine的全合成制备新方法。从3,5‑己二烯‑1‑醇和3,4‑(亚甲二氧)肉桂酸为起始原料，依次发生酯化反应、分子内Diels‑Alder反应、溴代开环、叠氮化、脱炔丙基反应、分子内Schmidt反应、加氢和还原反应合成目标分子(±)‑α‑lycorane。Lycorine类生物碱具有四元环结构，主要以吡咯‑菲啶环为基本骨架，同时具有重要的生理活性。本发明的石蒜碱(±)‑α‑lycorane的全合成制备新方法更加简洁有效，为推进石蒜碱做为良好的抗肿瘤药物开发创造了条件。

公开(公告)号：CN115010717A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210643011.6

申请日：2022-06-08

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 顾培明 ,  孙慧茹 ,  李锐 ,  冀阳 ,  李国强 ,  杨凯 ,  汤文秀

IPC: C07D491/16

Abstract: 本发明属于有机合成化学的技术领域，公开了一种石蒜碱(±)‑α‑lycorane和(±)‑lycorine的全合成制备新方法。从3,5‑己二烯‑1‑醇和3,4‑(亚甲二氧)肉桂酸为起始原料，依次发生酯化反应、分子内Diels‑Alder反应、溴代开环、叠氮化、脱炔丙基反应、分子内Schmidt反应、加氢和还原反应合成目标分子(±)‑α‑lycorane。Lycorine类生物碱具有四元环结构，主要以吡咯‑菲啶环为基本骨架，同时具有重要的生理活性。本发明的石蒜碱(±)‑α‑lycorane的全合成制备新方法更加简洁有效，为推进石蒜碱做为良好的抗肿瘤药物开发创造了条件。