公开(公告)号：CN116947779A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310860387.7

申请日：2023-07-13

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  杨梓超 ,  刘子晴

IPC: C07D273/02 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及制药领域，具体提供一种环状小分子化合物及其制备方法与应用，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式(Ⅰ)中，R1选自氢原子和氯原子，与A环相连的酰胺键和氧甲基相对位置为邻位和间位，n选自1,2,3。本发明环状小分子化合物结构新颖，能够选择性作用于PD‑1/PD‑L1，表现出良好的PD‑1/PD‑L1蛋白抑制活性；本发明生物利用度高、药物稳定、毒性低可口服给药；另外，该化合物制备方便、生产成本低，该化合物可广泛应用于制备PD‑L1抑制剂，以及制备治疗和/或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN108078971A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201711210760.5

申请日：2017-11-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 谭穗懿 ,  李锦清 ,  杨梓超 ,  蓝燕 ,  程宏彦 ,  刘叔文

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/439 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/551 ,  A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了Suramin在制备SEVI形成抑制剂中的应用。本发明经过一系列研究发现，Suramin具有显著的抑制精液淀粉样纤维SEVI形成的活性，其也能抑制SEVI结合HIV，从而抑制HIV的感染。Suramin本身具有抗病毒活性，并且在精液中与其它抗病毒药物联合应用具有协同抗病毒作用。家兔安全性评价实验体系证明，Suramin对阴道上皮细胞基本无毒。鉴于精液淀粉样纤维SEVI能显著促进HIV性传播，本发明所述的Suramin能通过抑制精液淀粉样纤维SEVI的形成和功能，可作为HIV性传播阻断剂。