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公开(公告)号：CN109745338B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910042080.X
申请日：2019-01-17
Applicant: 南开大学
IPC: A61K33/243 , A61K9/107 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K31/167
Abstract: 一种具有还原响应性能且可包载伏立诺他的Pt(IV)聚合物前药胶束的制备方法及应用，以顺‑顺‑反‑二氨二氯二琥珀酸合铂和胱胺二盐酸盐为原料，1‑羟基‑7‑偶氮苯并三氮唑、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，通过可控微波聚合和PEG化工艺即可获得理化性质稳定的Pt(IV)聚合物前药胶束，化学结构见式(1)，其制备方法快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。该胶束不但可以调控自身载药能力，而且可针对肿瘤微环境响应释放药物，对人宫颈癌细胞和人卵巢癌细胞具有很好的抑制效果。同时，利用此胶束包载伏立诺他可在远低于正常给药剂量下实现较好的协同治疗肿瘤效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111789964A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010887652.7
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/60 , A61K31/167 , A61K41/00 , A61P35/00 , C08G65/337
Abstract: 本发明公开了一种具有还原响应性的硒类聚合物前药胶束、制备方法和应用，属于生物医药技术领域，所述胶束应用如下硒类前药聚合物制备而成，所述硒类前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；本发明以伏立诺他为模型，首先合成了一种含有二硒键的伏立诺他衍生物，之后在上述衍生物的两端连接上亲水片段聚乙二醇，将其制备成纳米胶束，使得药物在体内稳定，显著提高了组蛋白去乙酰化酶抑制效果，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。
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公开(公告)号：CN111944140B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202010887612.2
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: C08G65/334 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，应用如下前药聚合物制备而成，所述前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；以7‑7’‑二硫代二庚酸和碳酸二‑3‑氨基苯甲酯为原料，1‑羟基‑7‑偶氮苯并三氮唑、2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯为缩合剂，N,N‑二异丙基乙胺为催化剂，利用微波技术实现缩聚，通过聚乙二醇化后制备聚合物前药胶束，制备工艺快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力，而且针对人结肠癌细胞具有很好的治疗效果，具有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109745338A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201910042080.X
申请日：2019-01-17
Applicant: 南开大学
IPC: A61K33/243 , A61K9/107 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K31/167
Abstract: 一种具有还原响应性能且可包载伏立诺他的Pt(IV)聚合物前药胶束的制备方法及应用，以顺-顺-反-二氨二氯二琥珀酸合铂和胱胺二盐酸盐为原料，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，通过可控微波聚合和PEG化工艺即可获得理化性质稳定的Pt(IV)聚合物前药胶束，化学结构见式(1)，其制备方法快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。该胶束不但可以调控自身载药能力，而且可针对肿瘤微环境响应释放药物，对人宫颈癌细胞和人卵巢癌细胞具有很好的抑制效果。同时，利用此胶束包载伏立诺他可在远低于正常给药剂量下实现较好的协同治疗肿瘤效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105295055A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510830717.3
申请日：2015-11-24
Applicant: 南开大学
Abstract: 一种基于超分子自组装的磁转染试剂，通过自组装将高温分解法制成的磁球和6位全取代α环糊精-PEI600(CD-PEI)进行组装形成的。本发明提供了磁转染试剂的制备方法，并对磁转染试剂的结构进行表征，同时还在细胞水平上对于磁转染试剂的生物毒性和转染性能进行表征。本发明的优点是：制备方法条件温和、方法简单、绿色环保；合成的磁转染试剂粒径较小，且表面带有大量正电，具有很好的结合siRNA的能力,并且生物毒性低、转染效率高，作为siRNA载体性能优越，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111789964B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202010887652.7
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/60 , A61K31/167 , A61K41/00 , A61P35/00 , C08G65/337
Abstract: 本发明公开了一种具有还原响应性的硒类聚合物前药胶束、制备方法和应用，属于生物医药技术领域，所述胶束应用如下硒类前药聚合物制备而成，所述硒类前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；本发明以伏立诺他为模型，首先合成了一种含有二硒键的伏立诺他衍生物，之后在上述衍生物的两端连接上亲水片段聚乙二醇，将其制备成纳米胶束，使得药物在体内稳定，显著提高了组蛋白去乙酰化酶抑制效果，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。
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公开(公告)号：CN111944140A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010887612.2
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: C08G65/334 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，应用如下前药聚合物制备而成，所述前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；以7-7’-二硫代二庚酸和碳酸二-3-氨基苯甲酯为原料，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯为缩合剂，N,N-二异丙基乙胺为催化剂，利用微波技术实现缩聚，通过聚乙二醇化后制备聚合物前药胶束，制备工艺快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力，而且针对人结肠癌细胞具有很好的治疗效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN1632126A
公开(公告)日：2005-06-29
申请号：CN200410093699.7
申请日：2004-11-29
Applicant: 南开大学
IPC: C12N15/64
Abstract: 本发明涉及树枝状高分子基因载体的制备技术，特别是通过设计新的核分子，合成出活性基团数目是旧核产物三倍的树枝状高分子。其技术方案是利用三羟甲基氨基甲烷，经过简单有机反应后，与季戊四醇－四元酰氯衍生物形成新的核分子季戊四醇－十二元胺。由新核合成出的各代高分子与旧核各代产物相比，表面电荷密度及活性胺端基数目增加了三倍，有利于获得更高的基因转移效率。这类高分子表面富含胺基，能与负电性的DNA结合成纳米超分子复合物，可作为基因载体将质粒DNA转入细胞。细胞转染试验说明，其效率与常用的脂质体基因转移试剂相当，但细胞毒性远小于后者，成本低廉，可大量生产，且该方法可大大缩短反应和纯化时间，提高效率，有很好的应用前景。
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