公开(公告)号：CN116284188B

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202310074289.0

申请日：2023-02-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨娜 ,  苏波 ,  孙霁雪 ,  袁龙啸 ,  于海燕 ,  杨泽坤

IPC: C07H19/167 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61K31/7076

Abstract: 本发明提供了一种DNA甲基转移酶DNMT1双底物抑制剂及其应用，所述DNA甲基转移酶DNMT1双底物抑制剂为以腺苷结构为母核的，如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。经体外和细胞水平DNA甲基化实验验证，本发明所述的DNA甲基转移酶DNMT1双底物抑制剂在分子和细胞水平上对DNMT1甲基化水平有良好的抑制作用，其作为多种癌症治疗靶点DNMT1有效抑制剂，可将其作为开发的候选或先导化合物，用于制备相关药物。

公开(公告)号：CN116284188A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310074289.0

申请日：2023-02-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨娜 ,  苏波 ,  孙霁雪 ,  袁龙啸 ,  于海燕 ,  杨泽坤

IPC: C07H19/167 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61K31/7076

Abstract: 本发明提供了一种DNA甲基转移酶DNMT1双底物抑制剂及其应用，所述DNA甲基转移酶DNMT1双底物抑制剂为以腺苷结构为母核的，如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。经体外和细胞水平DNA甲基化实验验证，本发明所述的DNA甲基转移酶DNMT1双底物抑制剂在分子和细胞水平上对DNMT1甲基化水平有良好的抑制作用，其作为多种癌症治疗靶点DNMT1有效抑制剂，可将其作为开发的候选或先导化合物，用于制备相关药物。