公开(公告)号：CN112843247A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110065859.0

申请日：2021-01-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 余志林 ,  李明明

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  C07K1/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06

Abstract: 一种具有线粒体靶向性的多肽超分子Bcl‑xL拮抗剂纳米药物的制备方法，涉及超分子纳米药物技术领域，以具有线粒体靶向性和肿瘤微环境pH响应性形貌转变的多肽序列为基础，将源自促凋亡蛋白的BH3结构域和具有抗癌、抗炎、抗菌类药物分别通过共价键连接在多肽上，通过将三者按照不同组分比例进行共组装得到一种超分子Bcl‑xL拮抗剂纳米药物。本发明的优点是：该多肽超分子Bcl‑xL拮抗剂纳米药物具有优越的线粒体靶向性，以及肿瘤微环境pH响应性形貌转变，具有良好的肿瘤靶向富集能力和优异的抗肿瘤治疗效果。制备方法简单，易于工业化生产，应用领域范围广阔。

公开(公告)号：CN112843247B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202110065859.0

申请日：2021-01-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 余志林 ,  李明明

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  C07K1/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06

Abstract: 一种具有线粒体靶向性的多肽超分子Bcl‑xL拮抗剂纳米药物的制备方法，涉及超分子纳米药物技术领域，以具有线粒体靶向性和肿瘤微环境pH响应性形貌转变的多肽序列为基础，将源自促凋亡蛋白的BH3结构域和具有抗癌、抗炎、抗菌类药物分别通过共价键连接在多肽上，通过将三者按照不同组分比例进行共组装得到一种超分子Bcl‑xL拮抗剂纳米药物。本发明的优点是：该多肽超分子Bcl‑xL拮抗剂纳米药物具有优越的线粒体靶向性，以及肿瘤微环境pH响应性形貌转变，具有良好的肿瘤靶向富集能力和优异的抗肿瘤治疗效果。制备方法简单，易于工业化生产，应用领域范围广阔。