公开(公告)号：CN115710219B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202211444231.2

申请日：2022-11-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 王晓晨 ,  张鸣

IPC: C07D213/85 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D215/54

Abstract: 本发明公开了一种制备间位氰基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入氰基试剂，搅拌，于室温～120℃反应12～24小时得到氰基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中，或加入2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌、[双(三氟乙酰氧基)碘]苯或偶氮二甲酸二异丙酯，搅拌，室温下反应4～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位氰基取代的吡啶化合物。该方法不使用过渡金属催化剂、反应条件温和、区域选择性好、官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。

公开(公告)号：CN115710219A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202211444231.2

申请日：2022-11-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 王晓晨 ,  张鸣

IPC: C07D213/85 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D215/54

Abstract: 本发明公开了一种制备间位氰基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入氰基试剂，搅拌，于室温～120℃反应12～24小时得到氰基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中，或加入2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌、[双(三氟乙酰氧基)碘]苯或偶氮二甲酸二异丙酯，搅拌，室温下反应4～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位氰基取代的吡啶化合物。该方法不使用过渡金属催化剂、反应条件温和、区域选择性好、官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。