公开(公告)号：CN109745338B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201910042080.X

申请日：2019-01-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 王燕铭 ,  沈杰 ,  杨硕 ,  余宙 ,  李静 ,  王雅洁

IPC: A61K33/243 ,  A61K9/107 ,  A61K47/60 ,  A61P35/00 ,  A61K31/167

Abstract: 一种具有还原响应性能且可包载伏立诺他的Pt(IV)聚合物前药胶束的制备方法及应用，以顺‑顺‑反‑二氨二氯二琥珀酸合铂和胱胺二盐酸盐为原料，1‑羟基‑7‑偶氮苯并三氮唑、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，通过可控微波聚合和PEG化工艺即可获得理化性质稳定的Pt(IV)聚合物前药胶束，化学结构见式(1)，其制备方法快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。该胶束不但可以调控自身载药能力，而且可针对肿瘤微环境响应释放药物，对人宫颈癌细胞和人卵巢癌细胞具有很好的抑制效果。同时，利用此胶束包载伏立诺他可在远低于正常给药剂量下实现较好的协同治疗肿瘤效果，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN109745338A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201910042080.X

申请日：2019-01-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 王燕铭 ,  沈杰 ,  杨硕 ,  余宙 ,  李静 ,  王雅洁

IPC: A61K33/243 ,  A61K9/107 ,  A61K47/60 ,  A61P35/00 ,  A61K31/167

Abstract: 一种具有还原响应性能且可包载伏立诺他的Pt(IV)聚合物前药胶束的制备方法及应用，以顺-顺-反-二氨二氯二琥珀酸合铂和胱胺二盐酸盐为原料，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，通过可控微波聚合和PEG化工艺即可获得理化性质稳定的Pt(IV)聚合物前药胶束，化学结构见式(1)，其制备方法快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。该胶束不但可以调控自身载药能力，而且可针对肿瘤微环境响应释放药物，对人宫颈癌细胞和人卵巢癌细胞具有很好的抑制效果。同时，利用此胶束包载伏立诺他可在远低于正常给药剂量下实现较好的协同治疗肿瘤效果，具有很好的应用前景。