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公开(公告)号：CN109706191A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910054868.2
申请日：2019-01-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明公开了一种托莫西汀中间体的酶催化合成方法。所述方法以苯基-3-丁烯-1-酮为底物，在酮羰基还原酶、辅酶/辅酶循环氢供体NADP+/NADPH、辅酶循环酶、助溶剂和PB缓冲液的存在下，发生生物催化反应生成(S)-1-苯基-3-丁烯-1-醇。本发明能耗低，操作简便，反应条件温和，酶用量小，副产物少，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN109912454A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910236402.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/13 , C07C255/15
Abstract: 本发明属于医药化学领域，特别是属于医药化学当中的有机合成领域，更为具体的说是涉及3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下，得到中间物化合物Ⅱ，然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下，与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I，即3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低，反应条件相对温和，操作简单，收率高等优点，是一种适合于工业化生产、应用的方法。
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公开(公告)号：CN109706191B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN201910054868.2
申请日：2019-01-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明公开了一种托莫西汀中间体的酶催化合成方法。所述方法以苯基‑3‑丁烯‑1‑酮为底物，在酮羰基还原酶、辅酶/辅酶循环氢供体NADP+/NADPH、辅酶循环酶、助溶剂和PB缓冲液的存在下，发生生物催化反应生成(S)‑1‑苯基‑3‑丁烯‑1‑醇。本发明能耗低，操作简便，反应条件温和，酶用量小，副产物少，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。(56)对比文件H H Jo等.Application of a High-Throughput Enantiomeric Excess OpticalAssay Involving a Dynamic CovalentAssembly: Parallel Asymmetric Allylationand Ee Sensing of Homoallylic Alcohols.《Chemical science》.2015,第6卷(第12期),6747-6753.Ricardo I Rodríguez等.Asymmetric [2,3]-Wittig Rearrangement: Synthesis ofHomoallylic, Allenylic, and Enynyl α-Benzyl Alcohols《.Organic Letters》.2018,第20卷(第24期),8047-8051.Samantha Staniland等.BiocatalyticDynamic Kinetic Resolution for theSynthesis of Atropisomeric Biaryl N-OxideLewis Base Catalysts《.Angewandte Chemie(International ed. in English)》.2006,第55卷(第36期),10755-9.
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公开(公告)号：CN109912454B
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN201910236402.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/13 , C07C255/15
Abstract: 本发明属于医药化学领域，特别是属于医药化学当中的有机合成领域，更为具体的说是涉及3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下，得到中间物化合物Ⅱ，然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下，与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I，即3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低，反应条件相对温和，操作简单，收率高等优点，是一种适合于工业化生产、应用的方法。
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