公开(公告)号：CN101831007A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010183608.4

申请日：2010-05-20

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王立强 ,  吴振 ,  梁振生

IPC: C08B37/08 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种巯基壳聚糖的磺酸化修饰工艺，其首先采用二乙氧基溴甲烷和硫脲为起始原料，通过加成、水解、酶促氧化、Dowwex-50柱纯化一系列过程得到乙醛磺酸，然后乙醛磺酸在碱性条件下修饰巯基壳聚糖得到N原子位上磺酸基修饰可达60％-75％的磺酸基巯基壳聚糖。本发明利用壳聚糖含有大量的功能性氨基，对氨基进行磺酸化修饰，为通过静电引力加载药物提供了新的更好的高分子材料，通过本发明工艺得到的磺酸基巯基壳聚糖作为药物载体，加载量更大，药物释放更加平稳，缓释时间更加持久。而且，整个合成过程不采用任何有毒化合物，最终产物不仅具有粘附性，还能通过离子交换机制加载大量阳离子药物，可用于开发新型缓释、控释、靶向给药系统，是一种安全的可生物降解的新型功能性高分子材料。

公开(公告)号：CN102462664A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010547876.X

申请日：2010-11-18

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王立强 ,  梁振生 ,  王之

IPC: A61K9/19 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种磺酸基巯基壳聚糖介入栓塞化疗缓释微球，该微球由磺酸基巯基壳聚糖组成，不溶于水，遇水可膨胀，在生理PH值下带有负电荷，37℃水中膨胀平衡后大小100～900µm，含氨基阳离子等阳离子的化疗药物通过静电引力加载其上，最终在栓塞部位通过离子交换机制缓慢释放化疗药物。制备方法为，微球悬浮于化疗药物水溶液中，将化疗药物吸收入其中，然后微球从悬浮液中回收，通过冷冻干燥法干燥，灭菌备用。介入治疗时，通过导管靶向输送到肿瘤部位，从而栓塞肿瘤供血血管和缓释化疗药，到达治疗肿瘤的目的。本发明的成功为介入栓塞治疗提高一种更加安全、高效、灵活和简捷的可选方案。

公开(公告)号：CN101831007B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201010183608.4

申请日：2010-05-20

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王立强 ,  吴振 ,  梁振生

IPC: C08B37/08 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种巯基壳聚糖的磺酸化修饰工艺，其首先采用二乙氧基溴甲烷和硫脲为起始原料，通过加成、水解、酶促氧化、Dowwex-50柱纯化一系列过程得到乙醛磺酸，然后乙醛磺酸在碱性条件下修饰巯基壳聚糖得到N原子位上磺酸基修饰可达60％-75％的磺酸基巯基壳聚糖。本发明利用壳聚糖含有大量的功能性氨基，对氨基进行磺酸化修饰，为通过静电引力加载药物提供了新的更好的高分子材料，通过本发明工艺得到的磺酸基巯基壳聚糖作为药物载体，加载量更大，药物释放更加平稳，缓释时间更加持久。而且，整个合成过程不采用任何有毒化合物，最终产物不仅具有粘附性，还能通过离子交换机制加载大量阳离子药物，可用于开发新型缓释、控释、靶向给药系统，是一种安全的可生物降解的新型功能性高分子材料。