公开(公告)号：CN114213546B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202111461319.0

申请日：2021-12-03

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院

Inventor： 王冬园 ,  熊斌 ,  张玉 ,  刘家成 ,  曾芳 ,  黄怡菲

IPC: C07K19/00 ,  A61K38/10 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种靶向VEGFR的裂解肽偶联体及其应用，本发明利用靶向VEGFR的多肽配体，与裂解肽KLU偶联，形成具有抗肿瘤效果的双功能的多肽偶联体，具体的结构如图1所示，本发明还公开了上述靶向VEGFR的裂解肽偶联体对血管内皮细胞表面VEGFR结合能力，通过细胞增殖、细胞凋亡等实验证明本发明的裂解肽偶联体可以有效抑制恶性肝癌的增殖。本发明通过上述的靶向VEGFR的裂解肽偶联体与肝动脉栓塞术联用治疗兔子肝癌实验，发现该多肽偶联体不仅能有效抑制体内肿瘤的增殖，还具有显著的体内抗血管生成的效果。进一步的生物安全性评价，发现该裂解肽偶联体药物具有较好的生物相容性，并不会引起本体的组织器官损伤。

公开(公告)号：CN114213546A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111461319.0

申请日：2021-12-03

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院

Inventor： 王冬园 ,  熊斌 ,  张玉 ,  刘家成 ,  曾芳 ,  黄怡菲

IPC: C07K19/00 ,  A61K38/10 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种靶向VEGFR的裂解肽偶联体及其应用，本发明利用靶向VEGFR的多肽配体，与裂解肽KLU偶联，形成具有抗肿瘤效果的双功能的多肽偶联体，具体的结构如图1所示，本发明还公开了上述靶向VEGFR的裂解肽偶联体对血管内皮细胞表面VEGFR结合能力，通过细胞增殖、细胞凋亡等实验证明本发明的裂解肽偶联体可以有效抑制恶性肝癌的增殖。本发明通过上述的靶向VEGFR的裂解肽偶联体与肝动脉栓塞术联用治疗兔子肝癌实验，发现该多肽偶联体不仅能有效抑制体内肿瘤的增殖，还具有显著的体内抗血管生成的效果。进一步的生物安全性评价，发现该裂解肽偶联体药物具有较好的生物相容性，并不会引起本体的组织器官损伤。