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公开(公告)号：CN114437154B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210114328.0
申请日：2022-01-30
Applicant: 北京理工大学
Abstract: 本发明提供了一种含有喹诺酮的酮内酯衍生物及其制备方法和应用，该酮内酯衍生物的结构特点为3‑位羰基替代了原克拉霉素的3‑O‑克拉定糖，避免3‑O‑克拉定糖诱导细菌产生耐药性。同时，该酮内酯衍生物的11，12‑位环氨基甲酸酯官能团中氮原子上引出一个适宜长度的侧链，其末端与各类喹诺酮连接。通过实验验证该酮内酯衍生物保留了对敏感菌的抗菌活性，并对高耐药水平的组成型耐药菌具备优秀的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN114437154A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210114328.0
申请日：2022-01-30
Applicant: 北京理工大学
Abstract: 本发明提供了一种含有喹诺酮的酮内酯衍生物及其制备方法和应用，该酮内酯衍生物的结构特点为3‑位羰基替代了原克拉霉素的3‑O‑克拉定糖，避免3‑O‑克拉定糖诱导细菌产生耐药性。同时，该酮内酯衍生物的11，12‑位环氨基甲酸酯官能团中氮原子上引出一个适宜长度的侧链，其末端与各类喹诺酮连接。通过实验验证该酮内酯衍生物保留了对敏感菌的抗菌活性，并对高耐药水平的组成型耐药菌具备优秀的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN111574575A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010359395.X
申请日：2020-04-29
Applicant: 北京理工大学
Abstract: 本发明提供了一种含有大环内酯基的喹喏酮衍生物、制备方法及应用。其中，所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为可接受的盐，所述可接受的盐由具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成；其中，R包括1-6元烷基、1-6元杂烷基、3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接杂芳基的1-6元烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接取代杂芳基的1-6元烷基、3元烯烃基、3元炔基中的一种。本发明提供的喹喏酮衍生物，不但保留了对敏感菌的抗菌活性，恢复了对诱导耐药菌的活性，同时还提高了对高耐药水平的组成型耐药菌的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN109942654A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910147739.8
申请日：2019-02-27
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61K31/7048
Abstract: 本发明提供一种大环内酯和喹诺酮杂合物，其特征在于，所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括具有通式I和通式Ⅱ的化合物，或者，所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括所述通式I和通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的药学可接受的盐，所述大环内酯和喹诺酮杂合物既能够较好的适应工业化生产，并且针对临床上常见的红霉素耐药的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、卡他莫拉和嗜血流感菌等致病菌具有良好的抗敏感菌和抗耐药菌活性，能有效治疗临床细菌性肺炎或者其他微生物(如支原体、军团菌属等)引起的肺炎、以及其他组织感染；
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公开(公告)号：CN108276376A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201711367672.6
申请日：2017-12-18
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D317/54 , C07D317/58 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07C233/60 , C07C275/32 , C07C213/08 , C07C231/02 , C07C273/18 , A61K31/36 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/443 , A61K31/27 , A61K31/4025 , A61K31/17 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种新型二苯丙烯类衍生物及其制备方法、一种药物组合物。所述新型二苯丙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述新型二苯丙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；B为E-1-丙烯基或者E-2-丙烯基；R1和R3均为甲氧基且R2为氢，或者R2和R3构成亚甲基二氧基且R1为氢；所述通式I具体包括下述通式II-通式V四种通式：基于特定取代基R的设置，使得所述新型二苯丙烯类衍生物具有促成体神经发生活性和低细胞毒性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106008487A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201511032690.X
申请日：2015-12-31
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D409/12 , C07D405/12 , C07D317/58 , C07D407/12 , A61P25/28
CPC classification number: C07D317/58 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1-C6烷基、1-6元杂烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、取代C3-C6环烷基、3-6元杂环烷基、取代3-6元杂环烷基、5-18元芳基、取代5-18元芳基、5-18元杂芳基、取代5-18元杂芳基；所述新型二苯乙烯类衍生物具有神经发生活性和低神经细胞毒性。
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公开(公告)号：CN108276376B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201711367672.6
申请日：2017-12-18
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D317/54 , C07D317/58 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07C233/60 , C07C275/32 , C07C213/08 , C07C231/02 , C07C273/18 , A61K31/36 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/443 , A61K31/27 , A61K31/4025 , A61K31/17 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种新型二苯丙烯类衍生物及其制备方法、一种药物组合物。所述新型二苯丙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述新型二苯丙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；B为E‑1‑丙烯基或者E‑2‑丙烯基；R1和R3均为甲氧基且R2为氢，或者R2和R3构成亚甲基二氧基且R1为氢；所述通式I具体包括下述通式II‑通式V四种通式：基于特定取代基R的设置，使得所述新型二苯丙烯类衍生物具有促成体神经发生活性和低细胞毒性。
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公开(公告)号：CN106916194B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201710025471.1
申请日：2017-01-13
Applicant: 北京理工大学
Abstract: 本发明提供了一种新型含有氨基的酮内酯衍生物、制备方法及应用。所述新型含有氨基的酮内酯衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型含有氨基的酮内酯衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，Ar代表的取代基为氨基取代的杂芳基或氨基甲酰基取代的杂芳基；所述杂芳基为5‑18元杂芳基。
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公开(公告)号：CN106008487B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201511032690.X
申请日：2015-12-31
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D409/12 , C07D405/12 , C07D317/58 , C07D407/12 , A61P25/28
CPC classification number: C07D317/58 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1‑C6烷基、1‑6元杂烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C6环烷基、取代C3‑C6环烷基、3‑6元杂环烷基、取代3‑6元杂环烷基、5‑18元芳基、取代5‑18元芳基、5‑18元杂芳基、取代5‑18元杂芳基；所述新型二苯乙烯类衍生物具有神经发生活性和低神经细胞毒性。
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公开(公告)号：CN106117076B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201610534093.5
申请日：2016-07-07
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C233/25 , C07C233/60 , C07C231/02 , C07C311/21 , C07C311/14 , C07C311/13 , C07C303/38 , C07C275/32 , C07C273/18 , C07D333/38 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/56 , C07C271/28 , C07C269/04 , C07C307/10 , C07C303/34 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07D215/48 , C07D307/24 , C07D211/62 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1‑C5烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C6环烷基、5‑12元芳基、2‑5元杂烷基、3‑6元杂环烷基、5‑12元杂芳基、取代3‑6元环烷烃、取代3‑6元杂环烷烃、取代5‑12元芳基或取代5‑12元杂芳基，或所述R代表的取代基为C3‑C6环烷烃、3‑6元杂环烷烃、5‑12元芳基和5‑12元杂芳基中的任意一种与间隔基团形成的第一取代基，其中所述间隔基团包括‑CH2‑、‑(CH2)2‑、‑CH＝CH‑、‑CH2O‑、‑CH(OCH3)‑、‑CH2S‑。
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