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公开(公告)号：CN101265273B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN200710086598.0
申请日：2007-03-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/44
Abstract: 本发明提供了一类亚膦酰肽及其制备方法。该亚膦酰肽的结构如式(1)所示，可以作为药物、酶抑制剂、抗菌剂、制备抗体酶的半抗原等。通过氨基酸酰胺或肽酰胺、醛或酮、烷基或芳基二氯化膦三种物质在有机溶剂中反应一段时间后，在碱的存在下向反应混合物中加入氨基酸酯或肽酯或它们的盐直接进行氨解得到亚膦酰肽。该方法原料简单易得，在制备亚膦酰肽的同时合成氨基亚膦酸，是一种汇聚式的合成方法，工艺简单，合成效率高，并可用于光学活性亚膦酰肽的制备。
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公开(公告)号：CN101255126B
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200710064146.2
申请日：2007-03-02
Applicant: 北京大学
IPC: C07C303/16 , C07C309/15
Abstract: 本发明提供了牛磺酸和取代牛磺酸及其N-酰化衍生物的新制备方法。以氮杂环丙烷和取代的氮杂环丙烷为原料经硫代羧酸或硫代羧酸盐开环、氧化制得N-酰化牛磺酸衍生物，N-酰化牛磺酸衍生物再经水解反应得到牛磺酸或取代牛磺酸。该制备方法原料简单易得且易于制备，特别是便于分离和纯化，并可用于光学活性取代牛磺酸和N-酰基取代牛磺酸的制备。所得到的化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂、制备磺酰肽的原料等。
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公开(公告)号：CN101148427B
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200710175915.6
申请日：2007-10-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07C303/14 , C07C309/24 , C07C309/19
Abstract: 本发明提供了一种取代牛磺酸的制备方法：以邻氨基醇为原料经硫酸酯化和亚硫酸盐或亚硫酸氢盐取代得到取代牛磺酸。该制备方法原料简单易得，操作方便，特别适合于大规模的工业化生产，并可用于光学活性取代牛磺酸的制备。所得到的化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂、制备磺酰肽的原料等。
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公开(公告)号：CN101148456A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200710175800.7
申请日：2007-10-12
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供了一种新型手性有机磷酸催化剂，该类手性有机磷酸催化剂的特征在于它们具有双轴手性。本发明同时提供了一种制备该手性有机磷酸催化剂化合物的方法。由手性联萘酚或其衍生物经单甲氧甲基保护再单烷基化，所得产物经单碘化，然后与相应单硼酸中间体偶联得到双联萘酚衍生物。双联萘酚衍生物经脱保护后再与三氯氧磷反应制备相应的有机磷酸化合物。该制备方法原料简单，催化剂易于制备。该类新手性有机磷酸催化剂可以高效地催化喹啉类化合物的不对称转移氢化反应，高对映选择性地合成四氢喹啉化合物(高达98％ee)。
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公开(公告)号：CN101148456B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200710175800.7
申请日：2007-10-12
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供了一种新型手性有机磷酸催化剂，该类手性有机磷酸催化剂的特征在于它们具有双轴手性。本发明同时提供了一种制备该手性有机磷酸催化剂化合物的方法。由手性联萘酚或其衍生物经单甲氧甲基保护再单烷基化，所得产物经单碘化，然后与相应单硼酸中间体偶联得到双联萘酚衍生物。双联萘酚衍生物经脱保护后再与三氯氧磷反应制备相应的有机磷酸化合物。该制备方法原料简单，催化剂易于制备。该类新手性有机磷酸催化剂可以高效地催化喹啉类化合物的不对称转移氢化反应，高对映选择性地合成四氢喹啉化合物(高达98％ee)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100436409C
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200510011724.7
申请日：2005-05-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07C309/14 , C07C309/21 , C07C309/24 , C07C303/02 , C07C303/16
Abstract: 本发明提供了一类新的取代牛磺酸衍生物及其制备方法。该类化合物以取代的环氧乙烷为原料经环硫化、开环、氧化及氢解反应制得。该类化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、制备抗体酶的半抗原等，该制备方法原料简单易得且易于制备，并可用于光学活性取代牛磺酸衍生物的制备。
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公开(公告)号：CN101255126A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200710064146.2
申请日：2007-03-02
Applicant: 北京大学
IPC: C07C303/16 , C07C309/15
Abstract: 本发明提供了牛磺酸和取代牛磺酸及其N－酰化衍生物的新制备方法。以氮杂环丙烷和取代的氮杂环丙烷为原料经硫代羧酸或硫代羧酸盐开环、氧化制得N－酰化牛磺酸衍生物，N－酰化牛磺酸衍生物再经水解反应得到牛磺酸或取代牛磺酸。该制备方法原料简单易得且易于制备，特别是便于分离和纯化，并可用于光学活性取代牛磺酸和N－酰基取代牛磺酸的制备。所得到的化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂、制备磺酰肽的原料等。
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公开(公告)号：CN101265273A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200710086598.0
申请日：2007-03-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/44
Abstract: 本发明提供了一类亚膦酰肽及其制备方法。该亚膦酰肽的结构如式(1)所示，可以作为药物、酶抑制剂、抗菌剂、制备抗体酶的半抗原等。通过氨基酸酰胺或肽酰胺、醛或酮、烷基或芳基二氯化膦三种物质在有机溶剂中反应一段时间后，在碱的存在下向反应混合物中加入氨基酸酯或肽酯或它们的盐直接进行氨解得到亚膦酰肽。该方法原料简单易得，在制备亚膦酰肽的同时合成氨基亚膦酸，是一种汇聚式的合成方法，工艺简单，合成效率高，并可用于光学活性亚膦酰肽的制备。
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公开(公告)号：CN101239939A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200710003416.9
申请日：2007-02-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D207/33 , C07D307/58 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种新手性五元杂环化合物，该类手性五元杂环化合物的特征在于它们2位的硝基乙基取代基上有一个手性中心。本发明同时提供了一种高对映选择性地制备该手性五元杂环化合物的方法：由五元杂环化合物吡咯、呋喃和噻吩及其衍生物与硝基烯烃的催化不对称Friedel－Crafts烷基化反应制备。所用手性催化剂为手性双噁唑啉或双噻唑啉配体的金属络合物催化剂，所用溶剂为常用有机溶剂，反应温度为－20～30℃，催化剂的用量为1－20mol％。该不对称催化制备方法原料简单，催化剂易于制备，手性产物的对映选择性高。该类新手性五元杂环化合物可以作为重要的有机合成中间体或手性药物等的原料。
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公开(公告)号：CN101148427A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200710175915.6
申请日：2007-10-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07C303/14 , C07C309/24 , C07C309/19
Abstract: 本发明提供了一种取代牛磺酸的制备方法：以邻氨基醇为原料经硫酸酯化和亚硫酸盐或亚硫酸氢盐取代得到取代牛磺酸。该制备方法原料简单易得，操作方便，特别适合于大规模的工业化生产，并可用于光学活性取代牛磺酸的制备。所得到的化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂、制备磺酰肽的原料等。
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