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公开(公告)号：CN104825454B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201410048338.4
申请日：2014-02-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D405/12 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优必的应用。其结构式如所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优必）可抑制尿素通道蛋白UT‑B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优必对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优必抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优必对尿素通道蛋白UT‑B的抑制作用逐渐增强；优必对UT‑B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优必可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优必在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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公开(公告)号：CN104825456B
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201410048392.9
申请日：2014-02-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/522 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优体的新应用。该尿素通道蛋白抑制剂的结构式如式I所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优体）可抑制尿素通道蛋白UT‑B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优体对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优体抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优体对尿素通道蛋白UT‑B的抑制作用逐渐增强；优体对UT‑B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优体可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优体在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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公开(公告)号：CN102757447B
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201210232643.X
申请日：2012-07-05
Applicant: 北京大学
IPC: C07D495/04 , C07D495/14 , A61K31/4743 , A61K31/5415 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/513 , A61K31/498 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一类尿素通道蛋白抑制剂。其结构式如所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物(如优替)可抑制尿素通道蛋白UT-B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优替对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优替抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优替对尿素通道蛋白UT-B的抑制作用逐渐增强；优替对UT-B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优替可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优替在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104825456A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410048392.9
申请日：2014-02-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/522 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优体的新应用。该尿素通道蛋白抑制剂的结构式如式I所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优体）可抑制尿素通道蛋白UT-B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优体对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优体抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优体对尿素通道蛋白UT-B的抑制作用逐渐增强；优体对UT-B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优体可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优体在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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公开(公告)号：CN104825452B
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201410048305.X
申请日：2014-02-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/4725 , A61K31/4985 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优利的应用。该尿素通道蛋白抑制剂的结构式如I所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优利）可抑制尿素通道蛋白UT‑B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优利对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优利抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优利对尿素通道蛋白UT‑B的抑制作用逐渐增强；优利对UT‑B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优利可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优利在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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公开(公告)号：CN104825452A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410048305.X
申请日：2014-02-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/4725 , A61K31/4985 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优利的应用。该尿素通道蛋白抑制剂的结构式如I所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优利）可抑制尿素通道蛋白UT-B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优利对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优利抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优利对尿素通道蛋白UT-B的抑制作用逐渐增强；优利对UT-B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优利可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优利在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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公开(公告)号：CN104825454A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410048338.4
申请日：2014-02-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D405/12 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种尿素通道蛋白抑制剂优必的应用。其结构式如所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物（如优必）可抑制尿素通道蛋白UT-B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优必对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优必抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优必对尿素通道蛋白UT-B的抑制作用逐渐增强；优必对UT-B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优必可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优必在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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公开(公告)号：CN102757447A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210232643.X
申请日：2012-07-05
Applicant: 北京大学
IPC: C07D495/04 , C07D495/14 , A61K31/4743 , A61K31/5415 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/513 , A61K31/498 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一类尿素通道蛋白抑制剂。其结构式如所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物(如优替)可抑制尿素通道蛋白UT-B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内优替对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明优替抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；优替对尿素通道蛋白UT-B的抑制作用逐渐增强；优替对UT-B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，优替可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明优替在体内产生了尿素选择性利尿作用。
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