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公开(公告)号：CN103373948A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210129545.3
申请日：2012-04-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D207/16 , C07D207/263 , C07D207/12 , C07B53/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及光学活性氨基酸的不对称合成方法，具体涉及一种天然产物(-)-海人草酸(Kainic Acid)的制备方法。本合成通过铑催化的烯基硼试剂对不饱和五元内酰胺的高对映选择性1，4-加成反应合成关键的起始手性中间体。在此基础上通过底物诱导的不对称质子化反应，引入关键的第二手性中心。然后通过几步化学合成步骤，合成了天然产物(-)-海人草酸。本发明具有操作简单，路线简短，产率高，选择性好的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101845056B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201010118341.0
申请日：2010-03-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F7/18 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C69/78 , C07C67/14 , C07C13/61 , C07C1/00 , C07C25/22 , C07C22/08 , C07C17/32 , C07D333/08 , C07C309/65 , C07C303/28 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C49/657 , C07C45/69 , C07C303/40 , C07C311/17 , C07C311/16
Abstract: 本发明涉及一种手性二烯配体、合成方法以及应用于不对称反应中。手性二烯配体的最主要结构特征为具有手性的环戊二烯二聚体骨架的两两互为对映异构体的结构：，可以用于铑催化不对称反应中的助催化剂，如铑催化芳基硼酸和α，β-不饱和羰基化合物的不对称1，4-加成反应或催化芳基硼酸和对芳香亚胺的不对称加成反应。
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公开(公告)号：CN101979378B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201010505487.0
申请日：2010-10-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D207/263 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07C229/34 , C07C227/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种利用铑催化的不对称加成反应技术合成手性γ-内酰胺化合物的方法，所述方法是由化合物1与有机硼酸化合物、手性烯烃配体、铑催化剂前体及添加剂，在有机溶剂与水组成的混合溶剂中，在40～90℃进行不对称催化加成反应0.5～48小时，其反应通式如下：本发明利用铑催化的不对称加成反应技术，一步合成获得一系列高光学活性的γ-内酰胺化合物，反应步骤短，产率高，选择性好，且反应产物通过简单转化就可用于合成一系列具有重要生物活性的医药中间体。
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公开(公告)号：CN103373948B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201210129545.3
申请日：2012-04-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D207/16 , C07D207/263 , C07D207/12 , C07B53/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及光学活性氨基酸的不对称合成方法，具体涉及一种天然产物(-)-海人草酸(Kainic Acid)的制备方法。本合成通过铑催化的烯基硼试剂对不饱和五元内酰胺的高对映选择性1，4-加成反应合成关键的起始手性中间体。在此基础上通过底物诱导的不对称质子化反应，引入关键的第二手性中心。然后通过几步化学合成步骤，合成了天然产物(-)-海人草酸。本发明具有操作简单，路线简短，产率高，选择性好的特点。
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公开(公告)号：CN101979378A
公开(公告)日：2011-02-23
申请号：CN201010505487.0
申请日：2010-10-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D207/263 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07C229/34 , C07C227/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种利用铑催化的不对称加成反应技术合成手性γ-内酰胺化合物的方法，所述方法是由化合物1与有机硼酸化合物、手性烯烃配体、铑催化剂前体及添加剂，在有机溶剂与水组成的混合溶剂中，在40～90℃进行不对称催化加成反应0.5～48小时，其反应通式如下：本发明利用铑催化的不对称加成反应技术，一步合成获得一系列高光学活性的γ-内酰胺化合物，反应步骤短，产率高，选择性好，且反应产物通过简单转化就可用于合成一系列具有重要生物活性的医药中间体。
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公开(公告)号：CN101845056A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN201010118341.0
申请日：2010-03-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F7/18 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C69/78 , C07C67/14 , C07C13/61 , C07C1/00 , C07C25/22 , C07C22/08 , C07C17/32 , C07D333/08 , C07C309/65 , C07C303/28 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C49/657 , C07C45/69 , C07C303/40 , C07C311/17 , C07C311/16
Abstract: 本发明涉及一种手性二烯配体、合成方法以及应用于不对称反应中。手性二烯配体的最主要结构特征为具有手性的环戊二烯二聚体骨架的两两互为对映异构体的结构：，可以用于铑催化不对称反应中的助催化剂，如铑催化芳基硼酸和α，β-不饱和羰基化合物的不对称1，4-加成反应或催化芳基硼酸和对芳香亚胺的不对称加成反应。
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