公开(公告)号：CN101851231A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN201010184472.9

申请日：2010-05-27

Applicant: 东北林业大学 ,  付玉杰

Inventor： 付玉杰 ,  李双明 ,  杨刚 ,  吴楠 ,  罗猛 ,  梁璐 ,  陈晓亮 ,  李政楠 ,  刘霞 ,  吴晓敏 ,  华欣

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种多西紫杉醇新衍生物的合成方法及其用于制备抗肿瘤药物的应用。该合成方法是以β-二羰基化合物为初始底物，先将其与二硫化碳反应合成二硫缩烯酮，再将不同取代的苯甲醛通过Knoevenagel反应以双键的形式连接到二硫缩烯酮的α位，同时分子中的酯基在碱性条件的作用下，水解生成羧酸盐，用稀盐酸酸化后得到含有游离羧基的二硫杂环底物。再将二硫杂环底物的羧基与多西紫杉醇侧链中的氨基或羟基进行酰胺化反应，最后脱除保护基得到多西紫杉醇衍生物。药理实验证明该类多西紫杉醇衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且具有低毒不易产生耐药性的特点，可用于制备抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。