公开(公告)号：CN102028951A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200910057982.7

申请日：2009-09-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯年平 ,  许洁 ,  赵继会 ,  刘颖 ,  于燕燕

IPC: A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K9/14 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种RGDfK修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒的制备方法。本发明在用改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的基础上，选择复合多肽缩合剂EDC·HCl和NHS-sulfo，采用两步缩合反应，制备ORI-NP-RGDfK。本发明制备的ORI-NP-RGDfK具有明显的缓释特征，对肿瘤具有良好的选择性分布；对小鼠移植性肝癌具有良好的抑瘤作用，肿瘤坏死明显，生存期显著延长，生存质量得到改善，ORI-NP-RGDfK抗肿瘤效果显著优于ORI组和ORI-NP组(P＜0.05)。

公开(公告)号：CN102028951B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200910057982.7

申请日：2009-09-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯年平 ,  许洁 ,  赵继会 ,  刘颖 ,  于燕燕

IPC: A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K9/14 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种RGDfK修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒的制备方法。本发明在用改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的基础上，选择复合多肽缩合剂EDC·HCl和NHS-sulfo，采用两步缩合反应，制备ORI-NP-RGDfK。本发明制备的ORI-NP-RGDfK具有明显的缓释特征，对肿瘤具有良好的选择性分布；对小鼠移植性肝癌具有良好的抑瘤作用，肿瘤坏死明显，生存期显著延长，生存质量得到改善，ORI-NP-RGDfK抗肿瘤效果显著优于ORI组和ORI-NP组(P＜0.05)。