原卟啉类衍生物在制备包膜病毒阻断剂中的应用
Abstract:
本发明公开了原卟啉类衍生物在制备包膜病毒阻断剂中的应用。发明人发现原卟啉及其衍生物在体外实验中,对包括LASV、MERS、Ebola、SARS‑CoV‑2、以及系列不同亚型的流感病毒等具有广谱的抗病毒活性,半数抑制浓度介于0.91~1.88μM之间。可能的机制是与包膜病毒的包膜脂质相互之间进行生物物理作用,从而抑制包膜脂质形成负性弯曲构型,阻断病毒包膜与宿主细胞膜之间的融合作用。同时,初步采用A/Puerto Rico/8/34(H1N1)病毒株感染小鼠的动物体内模型验证了原卟啉的抗病毒效果,结果表明,给药组小鼠的生存率和存活时间均明显提高。这些研究结果,提示发明人可以以原卟啉为先导化合物,设立靶向于病毒包膜的抗病毒药物,用以预防和治疗包膜病毒感染引起的感染性疾病。
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