本发明涉及催化反应，具体的说是一种激活酶催化反应的双功能小分子化合物及其应用。双功能小分子化合物为被至少一个催化基团取代的C5‑10羧酸、C5‑10氟代羧酸、芳杂环取代的羧酸、杂环取代的羧酸、C5‑10羧酸酰胺衍生物、C5‑10氟代羧酸酰胺衍生物、芳杂环取代的羧酸酰胺衍生物或杂环取代的羧酸酰胺衍生物，其中，所述羧基或酰胺衍生物作为锚定基团。本发明方法的建立既可以使引入的催化基团数量不受限制，又可以实现催化功能基团的取向以及与活性中心距离的精细调控。这样可以更好的增强H2O2活化效率，提高催化活性及立体选择性。