本发明公开一种如通式(Ⅰ)所示的17‑烷硫基赤霉酸酯类化合物、以其为活性成分的药物组合物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明的化合物具有赤霉酸基本骨架结构,17‑位连接各种烷硫基基团，13‑位连接氯、羟基、乙酰氧基，7‑位羧酸酯是烷基酯、苄基酯或对甲氧基苄基酯。此类17‑烷硫基赤霉酸酯类化合物是以含双α,β‑不饱和酮结构的赤霉酸衍生物与含巯基的化合物在不同条件下反应制备的。此类化合物在体外抗肿瘤活性实验中显示了对多种人肿瘤细胞株增殖的抑制作用。