一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法
Abstract:
本发明公开了一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法。该方法利用双噁唑啉/钴催化的外消旋2-卤代丙酸酯与对甲基苯基格氏试剂的不对称Kumada交叉偶联反应,先生成(S)-对甲苯丙酸酯2。然后用二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原为(S)-对甲苯丙醇3,再经溴代,与乙烯基格氏试剂偶联制得(R)-4-对甲苯基-1-戊烯5。接着依次进行硼氢化-氧化反应与Dess-Martin氧化反应,得到(R)-4-对甲苯基戊醛6。最后用氧化银氧化,经分子内付氏酰基化反应,关环合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮。本发明合成路线简捷,总共8步反应,总产率为27%,产物光学纯度为90%。
Public/Granted literature
Patent Agency Ranking
0/0