Invention Publication
- Patent Title: 一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法
- Patent Title (English): Method for asymmetrically catalyzing and synthesizing (R)-4, 7-dimethyl-1-tetralone
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Application No.: CN201510616896.0Application Date: 2015-09-24
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Publication No.: CN105198722APublication Date: 2015-12-30
- Inventor: 钟江春 , 边庆花 , 武林 , 周云 , 李硕宁 , 杨燕青 , 王敏
- Applicant: 中国农业大学
- Applicant Address: 北京市海淀区圆明园西路2号
- Assignee: 中国农业大学
- Current Assignee: 中国农业大学
- Current Assignee Address: 北京市海淀区圆明园西路2号
- Agency: 北京卫平智业专利代理事务所
- Agent 董琪
- Main IPC: C07C49/67
- IPC: C07C49/67 ; C07C45/46

Abstract:
本发明公开了一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法。该方法利用双噁唑啉/钴催化的外消旋2-卤代丙酸酯与对甲基苯基格氏试剂的不对称Kumada交叉偶联反应,先生成(S)-对甲苯丙酸酯2。然后用二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原为(S)-对甲苯丙醇3,再经溴代,与乙烯基格氏试剂偶联制得(R)-4-对甲苯基-1-戊烯5。接着依次进行硼氢化-氧化反应与Dess-Martin氧化反应,得到(R)-4-对甲苯基戊醛6。最后用氧化银氧化,经分子内付氏酰基化反应,关环合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮。本发明合成路线简捷,总共8步反应,总产率为27%,产物光学纯度为90%。
Public/Granted literature
- CN105198722B 一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法 Public/Granted day:2017-03-22
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