Invention Publication
CN102503815A 一种罗氟司特中间体的制备方法
无效 - 撤回
- Patent Title: 一种罗氟司特中间体的制备方法
- Patent Title (English): Preparation method for roflumilast intermediate
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Application No.: CN201110355750.7Application Date: 2011-11-11
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Publication No.: CN102503815APublication Date: 2012-06-20
- Inventor: 陈国华 , 钟永刚 , 李昂 , 江传亮
- Applicant: 南京天海医药科技有限公司
- Applicant Address: 江苏省南京市栖霞区迈皋桥街道和燕路251号1幢14117室
- Assignee: 南京天海医药科技有限公司
- Current Assignee: 南京天海医药科技有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省南京市栖霞区迈皋桥街道和燕路251号1幢14117室
- Main IPC: C07C65/26
- IPC: C07C65/26 ; C07C51/285

Abstract:
本发明公开了一种罗氟司特中间体的制备方法,其特征在于以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经过苯环无取代、单取代或多取代的苄基保护4-位羟基,卤代甲基环丙烷醚化3-位羟基,再催化氢解得到4-羟基-3-环丙甲氧基苯甲醛,4-羟基-3-环丙甲氧基苯甲醛经二氟一氯甲烷醚化、氧化得到罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(I);本发明具有操作简便,反应条件温和,质量稳定,后处理简单,无需柱层析等繁琐操作,适合工业化生产。
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